В корзине нет товаров
РОЗУЛИП табл. п/плен. оболочкой 20 мг блистер №28

РОЗУЛИП табл. п/плен. оболочкой 20 мг блистер №28

rx
Код товара: 169353
Производитель: Egis (Венгрия)
2 400,00 RUR
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 30.11.2022
Написать жалобу
  • Внешний вид товара в аптеке может отличаться от товара на сайте.
  • Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
  • Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
  • Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

Инструкция

Для медицинского использования препарата
Починка
( Росульп )
Место хранения:
Активное вещество: раствориться;
1 таблетка с покрытием пленочной оболочкой, содержащей 5,34 мг, 10,68 мг, 21,36 мг, 21,36 мг или 42,72 мг цинкового неисправности (что соответствует 5 мг, 10 мг, 20 мг или 40 мг ментатина соответственно);
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, выраженный кросс-отчет, стеарат магния, поливиниловый спирт, диоксид титана (E 171), Macrolool 3350, тальк.
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Препараты, которые уменьшают холестерин и триглицериды в сыворотке. Ингибиторы GMG-COA редуктазы. ATX код C10A A07.
Клинические характеристики.
Индикация.
Взрослые.

Лечение гиперхолестеринемии

Первичная гиперхолестеринемия (тип IIA, за исключением семейной гетерозиготной гиперхолестеринемии) или смешанной дислипидемии (типа IIB), в качестве дополнения к диете, когда эффективность диеты или других агентов не лекарств (таких как физические упражнения, массы тела уменьшаются) недостаточно.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия, в качестве дополнения к диетам и другими липидными деструктивными средствами лечения (например, AFERESS LDD) или, в случае, если такие виды лечения не актуальны.
Профилактика сердечно-сосудистых расстройств
Интеллект , чтобы снизить риск серьезных сердечно-сосудистых событий у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний, о чем свидетельствует наличие таких факторов риска, как возраст, артериальная гипертензия, низкая HCl, повышенные уровни C-реактивного белка, курение или Присутствие в семейной истории раннего развития ишемической болезни сердца.
Лечение атеросклероза
Для замедления или задержки прогрессирования заболевания у пациентов показана липотритическая терапия.
Дети и подростки (от 10 до 17 лет.
Лечение первичной гиперхолестеринемии (тип IIA) или смешанной дислипидемии (тип IIB) из-за гетерозиготной семейной гиперхолестерины в качестве дополнения к диете, когда эффективность диеты или другие не лекарственные методы (такие как физические упражнения, снижение массы тела) недостаточный.
Противопоказание.
  • Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;
  • Заболевание печени в остром фазе или с устойчивым увеличением трансаминаз неизвестного генеза, которое в три раза выше нормы;
  • Суровое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин);
  • миопатия;
  • одновременное использование циклоспорина;
  • Беременность, Период грудного вскармливания;
  • детский возраст;
  • Применение репродуктивного возраста женщин, которые не используют эффективные методы контрацепции.
Доза 40 мг противопоказана пациентам, которые имеют повышенный риск развития миопатии / рабдомиолиза. Такие факторы:
  • почечная недостаточность средней степени (клиренс креатинина <60 мл / мин);
  • Гипотиреоз;
  • наличие наследственных заболеваний мышц в индивидуальной или семейной истории;
  • миотоксичность, вызванная другими ингибиторами GMG-COA, редуктазы или фразы в анамнезе;
  • злоупотребление алкоголем;
  • Государства, которые могут привести к повышенной концентрации плазмы;
  • принадлежат монголоидной гонке;
  • одновременное использование фибратов.
Способ применения и доза.
Перед началом лечения пациенту следует назначить стандартную диету холестерина, которая должна наблюдаться во время лечения. Доза должна быть выбрана индивидуально, в зависимости от цели терапии и эффективности лечения, придерживаясь операционных согласованных рекомендаций.
Интеллект ò может быть принят в любое время дня, независимо от еды.
Таблетка не должна быть жевать или закончена. Планшет глотает целом, питьевой водой.

Лечение гиперхолестеринемии

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 или 10 мг перорально 1 раз в день для пациентов, которые ранее не использовали статины, а для пациентов, которые использовали другие ингибиторы GMG-COA-редуктазы. Выбирая начальную дозу, следует учитывать индивидуальный уровень холестерина у пациентов и будущего сердечно-сосудистого риска, а также потенциальный риск побочных реакций (см. Ниже). При необходимости через 4 недели вы можете увеличить. Поскольку в случае дозы 40 мг, побочные реакции происходят чаще, чем при более низких дозах, доза титрата до максимального уровня 40 мг должна наблюдаться только для пациентов с тяжелой гиперхолестериной и высоким сердечно-сосудистым риском (особенно у людей с Семейная гиперхолестеринемия), которые не смогли достичь желаемого результата в дозе 20 мг, а какие должны находиться под регулярным наблюдением. В начале дозы 40 мг рекомендуется специальное наблюдение.
Профилактика сердечно-сосудистых расстройств
Во время исследования риск осложнений от сердечно-сосудистой системы суточная доза препарата составляла 20 мг. Пациенты с гиперхолестеринемией должны проводить стандартное определение липидов и придерживаться дозированных рекомендаций для лечения гиперхолестеринемии.
Применение пациентам летнего возраста
Рекомендуемая начальная доза для пациентов в возрасте старше 70 лет составляет 5 мг. Другая коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.
Применение к детям
Обычная доза препарата для детей с гетерозиготной семейной гиперхолестериной семьей составляет 5-20 мг один раз в день устно. Для достижения терапевтического эффекта доза должна быть правильно титрована. Безопасность и эффективность доз, превышающих 20 мг в этой популяции, не были изучены.
Дозировка для пациентов с нарушением функции почек
Для пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек нет необходимости в коррекции дозы. Рекомендуемая начальная доза для пациентов с нарушением функции Умеренной тяжести (клиренс креатинина <60 мл / мин) составляет 5 мг. Доза 40 мг противопоказана пациентам с нарушением функции Торстера средней степени тяжести. Пациенты с серьезным нарушением функции почек Использование понимания ® противопоказано в любых дозах.
Дозировка для пациентов с нарушением функции печени
Не было увеличения выдержки системы исчезновения у пациентов с индикатором 7 очков на Child - Pew. Однако укрепление экспозиции системы было отмечено у пациентов, чье государство было оценено в 8 и 9 баллах на шкале Childa-Pew. Такие пациенты должны оценить функцию почек. Опыт использования препарата пациентам с индикатором 9 очков на масштабе Childa-Peta отсутствует. Mending ® противопоказан пациентам с заболеваниями печени на активной стадии. У пациентов с серьезной нарушением функции печени было увеличение воздействия исчезновения, поэтому они используют поправку ® в дозе выше 10 мг, должны быть осторожны.

Раса

У пациентов в монголоидной гонке наблюдалась повышенная система экспозиции препарата. Рекомендуемая начальная доза для пациентов в азиатском происхождении составляет 5 мг. Использование дозы 40 мг таких пациентов противопоказано. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Дозировка для пациентов с тенденцией к развитию миопатии .

Рекомендуемая начальная доза для пациентов с предрасположенным к развитию миопатии составляет 5 мг.
Доза 40 мг противопоказана некоторым из этих пациентов.
Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Генетический полиморфизм
Генотипы SLCO1B1 (OATP1B1) C.521CC и ABCG2 (BCRP) C.421AA по сравнению с генотипами SLCO1B1 C.521TT и ABCG2 C.421CC, связаны с увеличением воздействия (AUC). Для пациентов с генотипами C.521CC или C.421AA максимальная рекомендуемая суточная доза монтажа составляет 20 мг.
Развод является субстратом для различных транспортных белков (например, OATP1B1 и BCRP). Риск миопатии (в том числе рабдомиолиза) увеличивается путем одновременного введения ролика ® вместе с некоторыми препаратами, способными к увеличению концентрации разрыва в плазме крови через взаимодействие с этими транспортными белками (такими как циклоспорин и некоторые ингибиторы протеазы, в том числе Комбинации ритонавиры с Афанасавиром, Лопинавиром и / или Тирранавиром). Если возможно, необходимо учитывать альтернативное лечение и, при необходимости, временно прекратить лечение пониманием ® . В ситуациях, когда одновременное введение этих препаратов вместе с пониманием ® невозможно избежать, вам необходимо взвесить все преимущества и риски сопровождающего лечения и тщательно выберите дозу понимания ® .
Неблагоприятные реакции.
Боковые реакции, которые наблюдаются в использовании шахты ® , обычно являются слабыми и переходными.
Нарушения от иммунной системы : реакция гиперчувствительности, в том числе ангионеротических отеков.
Нарушения от эндокринной системы: диабет Mellitus.
Нарушения нервной системы : головная боль, головокружение.
Нарушения от гасла : запоры, тошнота, боль в животе, панкреатит.
Нарушения от кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь и мочевина.
Нарушение системы скелетной мышцы, соединительной ткани и костей : Мальгию; Миопатия (включая миозит) и рабдомиолиза.
Общий статус: астения.
Как и в случае других ингибиторов GMG-COA Reductase, частота нежелательных реакций зависит от дозы.
Влияние на почку
У пациентов, которые использовали поправку ® , были случаи протеинурия, в основном трубчатое происхождение (определяется тестовой полосой). Изменения содержания белка в отсутствие или следов до ++ или более зарегистрированы через некоторое время в <1% пациентов, принимающих дозу 10 мг и 20 мг, а при температуре около 3% пациентов с дозой 40 мг. Отказ Небольшое увеличение частоты случаев увеличило белок в моче от отсутствия или следов к +, наблюдалось при использовании дозы 20 мг. В большинстве случаев тяжесть протеинурии снизилась или исчезала спонтанно с продолжением препарата. Учитывая данные о клинических исследованиях и наблюдениях посформетизации, сегодня нет причинно-следственной связи между протеинурией и острым или прогрессивным заболеванием почек.
Гематурия наблюдалась у пациентов, которые использовали Mental ® , и эти клинические исследования указывают на его низкую частоту.
Влияние на скелетную мышцу
Изменения с скелетных мышц, таких как миалгия, миопатия (включая миозит) и редко рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью или без него, были наблюдались при использовании любых доз заболевания ® и особенно при нанесении доз> 20 мг. О редких случаях рабдомиолиза, которые иногда ассоциировались с почечной недостаточностью, было сообщено в использовании циновки, а также другие статины.
У пациентов, которые приняли ассоциизные, существовало дозозависимое увеличение уровней фосфокиназы креатина (KFK); В большинстве случаев феномен был слабым, бессимптомным и временным. Если уровни KFK подняты (> 5 из верхнего предела нормы (VMN)), лечение должно быть прекращено.

Воздействие на печень

Как и в случае других ингибиторов GMG-Coa-Reductase, у небольшого числа пациентов, взятых восстановителя, дозозависимое увеличение трансминазов; В большинстве случаев феномен был слабым, бессимптомным и временным.

Влияние на лабораторные параметры

Как и в случае других ингибиторов GMG-COA Reductase, в небольшом количестве пациентов, которые взяли разговариванные, существовала доза-пропорциональное увеличение трансаминазы печени и креатина киназы. В применении разрыва было также увеличение уровня HBA1C. У небольшим количеством пациентов, которые использовали Mental ® и другие ингибиторы GMG-COA редуктазы, патологические изменения наблюдались при анализе мочи (тестовая полоса указана протеинурия). Обнаруженный белок обычно был трубчатым происхождением. В большинстве случаев протеинурия становится менее выраженными или исчезает самопроизвольно с продолжением терапии и не указывает острую или прогрессирующее заболевание почек.
Другие эффекты
В ходе долгосрочных контролируемых клинических исследований построение ® не продемонстрировало злонамеренное влияние на состояние пациента, которое использует контактные линзы.
У пациентов, которые приняли ментальные ® , были обнаружены нарушения функций коры надпочечников.
Опыт Postmarketing
В дополнение к вышесказанному, в период Postmarketing объект понимания ® зарегистрирован ниже явления.
Нарушения из нервной системы: полиневропатия, потери памяти.
Нарушение от дыхательной системы, органов груди и средостения: кашель, выпущено.
Нарушения от хватки: диарея.
Нарушения от гепатобилиарной системы: желтуха, гепатит; Увеличение активности трансаминаз печени.
Нарушения от кожи и подкожной клетчатки: синдром Стивенс-Джонсона.
Нарушения костной и мышечной системой: иммуно - опосредованная некротизирующая миопатия, артралгия.
Сжечь со стороны почек: Hematuria.
Общее состояние и нарушения, связанные с методом применения препарата: отек.
Нарушения от репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.
Нарушение из крови: тромбоцитопения.
При применении некоторых статинов сообщили такие нежелательные явления:
- депрессия;
- нарушения сна, включая бессонницу и кошмары;
- нарушения сексуальной функции;
- отдельные случаи интерстициального заболевания легких, особенно в случае длительной терапии;
- Сухожилия болезни, иногда осложненные их разрывом.
Частота случаев рабдомиолиза, серьезные расстройства почек и печени (предпочтительно повышенные уровни трансаминаз) было больше при использовании дозы 40 мг.
Дети в возрасте от 10 до 17 лет
Профиль безопасности ® для детей и взрослых похоже. Однако для детей, а для взрослых, при использовании катастрофы ® , то же самое.
Передозировка.
Нет конкретного лечения передозировки. Симптоматическое лечение рекомендуется для опорной терапии. Требуется контроль функции печени и уровни KFK. Маловероятно, что гемодиалисис будет эффективным.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Безопасность понимания ® во время беременности и грудного вскармливания не изучалась.
Mending ® противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.
Женщины репродуктивного возраста При получении катастрофы ® следует применять соответствующие инструменты контрацепции.
Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина значительно важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования GMG-COA Reductase превышает возможные преимущества препарата во время беременности. Если пациент забеременен в период применения препарата, лечение должно быть немедленно прекращено.
Дети.

Не рекомендуется использовать Roller ® детей в возрасте до 10 лет.

Влияние десассионар на линейный рост (высота), массы тела, ИМТ (индекс массы тела) и развитие вторичных сексуальных характеристик на масштабе Танер у детей в возрасте 10-17 лет оценивали только в течение одного года. Через 52 недели исследуемая подготовка любого влияния на рост, вес тела, ИМТ или сексуальное развитие не было обнаружено.

Особенности приложения.

Влияние на почку

У пациентов, которые испытывались поправки ® в высоких дозах, особенно 40 мг, были случаи протеинурия (определены тестирующей полосой), предпочтительно трубчатым по происхождению и в большинстве случаев временных. Протеинурия не свидетельствовала резкое или прогрессирующее заболевание почек. Нежелательные явления из почек в период Postmarketing чаще отмечались при использовании дозы 40 мг. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, функция почек должна регулярно проверять.

Влияние на скелетную мышцу

Поражение скелетных мышц, например, миопатия, миопатия и редко - рабдомиолиза наблюдалась у пациентов при использовании всех доз упомянутого препарата ® , а особенно в дозах более 20 мг. При использовании EZETHIMIB в сочетании с ингибиторами GMG-Coia-Reductase, он очень редко сообщал о случаях рабдомиолиза. Нельзя исключать возможность фармакодинамического взаимодействия, и поэтому комбинация должна использоваться с осторожностью.
Как и в случае других ингибиторов GMG-COA-редуктазы, случаи рабдомолиза, связанного с использованием понимания ® , в период пожелания, наблюдались чаще при использовании дозы 40 мг. Существуют сообщения о редких случаях иммуноподушенной некротизирующей миопатии, которые клинически проявляются стабильной слабостью прокси-мышечной массы и увеличением киназы креатина в сыворотке, во время лечения или после прекращения лечения статинской обработки, в том числе разряда. В этом случае могут быть необходимы дополнительные нейромышечные и серологические исследования, лечение иммуносупрессивными препаратами.
Определение уровня креатина фосфокиназы
Уровни креатина фосфокиназы не следует измерять после значительной физической активности или, если существуют возможные альтернативные причины для усиления креатина фосфокиназы, которая может вмешиваться в интерпретацию результатов. Если начальные уровни фосфокиназы креатина значительно повышаются (> 5 из верхнего предела), в течение 5-7 дней необходимо сделать дополнительный поддерживающий анализ. Если результат повторного анализа подтверждает уровень выхода> 5 из верхнего предела нормы, не должен начинать лечение.
До лечения
Розуліп ® , як і решту інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, слід з обережністю призначати пацієнтам із факторами, що сприяють розвитку міопатії/рабдоміолізу. До таких факторів належать:
  • порушення функції нирок;
  • гіпотиреоз;
  • наявність в індивідуальному або сімейному анамнезі спадкових м'язових захворювань;
  • наявність в анамнезі міотоксичності, спричиненої іншими інгібіторами ГМГ-КоА- редуктази або фібратами;
  • зловживання алкоголем;
  • вік >70 років;
  • ситуації, що можуть призвести до підвищення рівнів препарату у плазмі;
  • одночасне застосування фібратів.
Для таких пацієнтів потрібно порівняти ризик та користь при застосуванні препарату; також рекомендований клінічний моніторинг. Не слід починати лікування у разі значно підвищених початкових рівнів КФК (>5 від ВМН).
У період лікування
Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно повідомляти про нез'ясований м'язовий біль, м'язову слабкість або судоми, особливо якщо вони супроводжуються нездужанням або підвищенням температури. У таких пацієнтів слід визначити рівні КФК. Необхідно припинити лікування, якщо рівні КФК значно підвищені (>5 від ВМН) або якщо м'язові симптоми тяжкі та спричиняють дискомфорт у повсякденному житті (навіть якщо рівні КФК ≤ 5 від ВМН). Якщо симптоми минають та рівень КФК повертається до норми, Розуліп ® або альтернативний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази можна спробувати застосувати знову, але у мінімальних дозах та під ретельним наглядом. Регулярний контроль рівня КФК у пацієнтів без вищевказаних симптомів не потрібний.
Однак підвищена частота випадків міозиту та міопатії спостерігалась у пацієнтів, які застосовують інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази із похідними фіброєвої кислоти, в тому числі гемфіброзилом, циклоспорином, нікотиновою кислотою, азольними протигрибковими засобами, інгібіторами протеази та макролідними антибіотиками. Гемфіброзил підвищує ризик розвитку міопатії при супутньому застосуванні із деякими інгібіторами ГМГ-КоА- редуктази, тому Розуліп ® не рекомендовано застосовувати у комбінації із гемфіброзилом. Сприятливий вплив подальших змін рівня ліпідів при одночасному застосуванні Розуліпу ® із фібратами або ніацином потрібно порівняти із потенційними ризиками при застосуванні такої комбінації. Одночасне застосування Розуліпу ® в дозі 40 мг та фібратів протипоказано.
Розуліп ® слід з обережністю застосовувати пацієнтам із факторами, що сприяють розвитку міопатії, таких як ниркова недостатність, літній вік, гіпотиреоз, або у ситуаціях, коли може збільшитися концентрація препарату в плазмі.
Розуліп ® не слід застосовувати пацієнтам із гострими, серйозними станами, що сприяють розвитку міопатії або підвищують ризик розвитку ниркової недостатності на фоні рабдоміолізу (такими як сепсис, артиреальна гіпотензія, обширне хірургічне втручання, травма, тяжкі метаболічні, ендокринні або електролітні порушення та неконтрольовані судоми).

Вплив на печінку

Як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, Розуліп ® слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які зловживають алкоголем та/або мають захворювання печінки в анамнезі.
Функцію печінки рекомендовано перевірити перед початком застосування препарату та через 3 місяці лікування. Якщо рівень трансаміназ у сироватці крові більше ніж утричі перевищує верхню межу норми, застосування Розуліпу ® слід припинити. Про серйозні порушення функції печінки (переважно підвищення рівня печінкових трансаміназ) у постмаркетинговий період повідомлялось частіше при застосуванні дози 40 мг.
У пацієнтів із вторинною гіперхолестеринемією, спричиненою гіпотиреозом або нефротичним синдромом, спершу слід провести лікування основного захворювання, а потім починати застосування Розуліпу ® .

Раса

У ході досліджень фармакокінетики спостерігалося зростання системної експозиції у пацієнтів монголоідної раси порівняно з представниками європейської раси.

Інгібітори протеази

Одночасне застосування препарату з інгібіторами протеази не рекомендоване.

Непереносимість лактази

Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід застосовувати цей препарат.
Інтерстиціальне захворювання легень
Поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень були зареєстровані при застосуванні деяких статинів, особливо у разі довготривалої терапії. До симптомів порушення належать диспное, непродуктивний кашель та погіршення загального стану (втома, втрата маси тіла та гарячка). Якщо підозрюється, що у пацієнта розвинулось інтерстиціальне захворювання легень, застосування статинів потрібно припинити.

Цукровий діабет

Як і у разі застосування інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, при застосуванні розувастатину спостерігалося зростання HbA1c та рівня глюкози у сироватці крові. В деяких випадках ці показники можуть перевищувати граничне значення для діагностики цукрового діабету, насамперед у пацієнтів з високим ризиком розвитку діабету.
Діти віком від 10 до 17 років
Вплив розувастатину на лінійний ріст (зріст), масу тіла, ІМТ (індекс маси тіла) та розвиток вторинних статевих ознак за шкалою Танера у дітей віком 10-17 років оцінювався лише протягом одного року.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Дослідження впливу розувастатину на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не проводилися.
Однак, враховуючи його фармакодинамічні властивості, малоймовірно, що Розуліп ® може впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Однак слід мати на увазі, що під час терапії може виникнути запаморочення.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Дані in vitro та in vivo свідчать про те, що розувастатин не має клінічно значущої взаємодії (як субстрат, інгібітор чи індуктор) з цитохромом Р450. Розувастатин є субстратом для певних транспортних білків, включаючи OATP1B1, що забезпечує печінковий транспорт, та рефлюксного переносника BCRP. Одночасний прийом Розуліпу ® з лікарськими засобами – інгібіторами цих транспортних білків – може спричинити підвищення концентрації розувастину в плазмі та збільшення ризику міопатії (див. таблицю).
Дія на експозицію розувастатину (AUC; в порядку зниження) лікарських засобів, що вводяться одночасно
Режим дозування лікарського засобу
Режим дозування розувастатину
Зміна AUC розувастатину
Циклоспорин, від 75 мг двічі на добу до 200 мг двічі на добу, 6 місяців
10 мг один раз на добу, 10 днів
7,1 раза ↑
Атаназавір 300 мг/ритонавір 100 мг один раз на добу, 8 днів
10 мг, разова доза
3,1 раза ↑
Лопінавір 400 мг/ритонавір 100 мг двічі на добу, 17 днів
20 мг один раз на добу, 7 днів
2,1 раза ↑
Гемфіброзил 600 мг двічі на добу, 7 днів
80 мг, разова доза
1,9 раза ↑
Елтромбопаг 75 мг один раз на добу, 10 днів
10 мг, разова доза
1,6 раза ↑
Дарунавір 600 мг/ритонавір 100 мг двічі на добу, 7 днів
10 мг один раз на добу, 7 днів
1,5 раза ↑
Типранавір 500 мг/ритонавір 200 мг двічі на добу, 11 днів
10 мг, разова доза
1,4 раза ↑
Дронедарон 400 мг двічі на добу
Дані відсутні
1,4 раза ↑
Ітраконазол 200 мг один раз на добу, 5 днів
10 мг або 80 мг, разова доза
1,4 раза ↑
Езетиміб 10 мг один раз на добу, 14 днів
10 мг один раз на добу, 14 днів
1,2 раза ↑
Фозампренавір 700 мг/ритонавір 100 мг двічі на добу, 8 днів
10 мг, разова доза
Алеглітазар 0,3 мг, 7 днів
40 мг 7 днів
Силімарин 140 мг тричі на добу, 5 днів
10 мг, разова доза
Фенофібрат 67 мг тричі на добу, 7 днів
10 мг 7 днів
Рифампін 450 мг один раз на добу, 7 днів
20 мг, разова доза
Кетоконазол 200 мг двічі на добу, 7 днів
80 мг, разова доза
Флюконазол 200 мг один раз на добу, 11 днів
80 мг, разова доза
Еритроміцин 500 мг чотири рази на добу, 7 днів
80 мг, разова доза
28 % ↓
Байкалін 50 мг тричі на добу, 14 днів
20 мг, разова доза
47 % ↓
Коли необхідно застосовувати Розуліп ® разом з іншими лікарськими засобами, що підвищують експозицію розувастатину, дози Розуліпу ® слід коригувати. Слід починати з дози 5 мг один раз на добу, якщо очікується зростання експозиції (AUC) приблизно в 2 рази або більше. Максимальну добову дозу Розуліпу ® потрібно скоригувати таким чином, щоб очікувана експозиція розувастатину не перевищувала концентрацію, що відмічається тоді, коли прийом добової дози 40 мг Розуліпу ® відбувається за відсутності взаємодії з лікарськими засобами. Наприклад, доза 5 мг Розуліпу ® при одночасному застосуванні з циклоспорином (збільшення експозиції в 7,1 раза), доза 10 мг Розуліпу ® при одночасному застосуванні з комбінацією ритонавір/атаназавір (збільшення в 3,1 раза), та доза 20 мг Розуліпу ® при одночасному застосуванні з гемфіброзилом (збільшення в 1,9 раза).
Антациди
Одночасне застосування Розуліпу ® із суспензією антациду, що містить алюмінію та магнію гідроксид, призводить до зменшення концентрації розувастатину в плазмі приблизно на 50 %. Цей ефект зменшувався, коли антацид приймали через 2 години після Розуліпу ® . Клінічна значущість цієї взаємодії не вивчалась.
Фенофібрати, похідні фіброєвої кислоти
Хоча не спостерігалось ніякої фармакокінетичної взаємодії між розувастатином та фенофібратом, можлива фармакодинамічна взаємодія. Гемфіброзил, фенофібрат та інші фіброєві кислоти, включаючи нікотинову кислоту, можуть підвищувати ризик міопатії при одночасному введенні з інгібіторами ГМГ-КoA-редуктази.
Циклоспорин
Одночасне застосування Розуліпу ® і циклоспорину не впливає на плазмові концентрації циклоспорину.

Антагоністи вітаміну K

Як і у разі застосування інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, початок лікування Розуліпом ® або поступове підвищення його дози у пацієнтів, які одночасно застосовують антагоністи вітаміну К (наприклад варфарин або інші кумаринові антикоагулянти), може призвести до підвищення Міжнародного нормалізованого відношення (МНВ). Після відміни Розуліпу ® або зменшення дози МНВ може знизитися. У таких випадках бажано відповідним чином контролювати МНВ. У пацієнтів, які застосовують антагоністи вітаміну К, рекомендовано контролювати МНВ як на початку лікування Розуліпом ® , так і після припинення або при подальшій зміні його дозування.

Гемфіброзил та інші гіполіпідемічні препарати

Виходячи з даних спеціальних досліджень взаємодії, значної фармакокінетичної взаємодії з фенофібратом не очікується, однак можлива фармакодинамічна взаємодія. Гемфіброзил, фенофібрат, інші фібрати та ніацин (нікотинова кислота) у гіполіпідемічних дозах (> або дорівнюють 1 г/добу) підвищують ризик розвитку міопатії при супутньому застосуванні з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, можливо, тому, що вони здатні призводити до міопатії і при застосуванні окремо. Доза Розуліпу ® 40 мг протипоказана при супутньому застосуванні фібратів.
Лікування Розуліпом ® у таких випадках слід також починати з дози 5 мг.

Езетиміб

Одночасне застосування Розуліпу ® та езетимібу не впливало на значення AUC або C max будь-якого з препаратів. Однак фармакодинамічної взаємодії між Розуліпом ® та езетимібом, що може призвести до побічних ефектів, виключити не можна.
Еритроміцин
Одночасне застосування Розуліпу ® та еритроміцину знижувало AUC (0-t) розувастатину на 20 %, а C max — на 30 %. Така взаємодія може бути спричинена підвищенням перистальтики кишечнику внаслідок дії еритроміцину.
Пероральні контрацептиви/гормонозамісна терапія (ГЗТ)
Одночасне застосування Розуліпу ® та пероральних контрацептивів призводило до підвищення AUC етинілестрадіолу та норгестрелу на 26 % та 34 % відповідно. Підвищення плазмових рівнів слід враховувати при підборі дози пероральних контрацептивів. Немає даних щодо фармакокінетики препаратів у пацієнтів, які одночасно приймають Розуліп ® та ГЗТ, тому можливість взаємодії виключати не можна. Однак така комбінація широко застосовувалася жінкам під час клінічних досліджень та переносилась добре.

Інші лікарські засоби

Виходячи з даних спеціальних досліджень, клінічно суттєвої взаємодії з дигоксином не очікується.
У ході клінічних досліджень Розуліп ® супутньо застосовувався з антигіпертензивними, антидіабетичними засобами і гормонозамісною терапією. Ці дослідження не показали жодних доказів клінічно значущих небажаних взаємодій.
Лопінавір/ритонавір
У фармакологічному дослідженні супутнє застосування Розул іпу ® та комбінованого препарату, що містив два інгібітори протеази (лопінавір 400 мг/ритонавір 100 мг), у здорових добровольців асоціювалося з приблизно дворазовим та п'ятиразовим збільшенням показників рівноважного AUC (0-24) та С мах для розувастатину, відповідно. Взаємодія між Розуліпом ® та іншими інгібіторами протеази не вивчалась.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Розувастатин є селективним конкурентним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази – ферменту, який регулює швидкість перетворення 3-гідрокси-3-метил-глютарил-коензиму А в мевалонат, попередник холестерину.
Головною мішенню дії розувастатину є печінка, де відбувається синтез холестерину.
Розувастатин збільшує кількість печінкових рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, збільшуючи захоплення та катаболізм ЛПНЩ, що призводить до посилення захоплення і катаболізму ЛПНЩ і, у свою чергу, призводить до пригнічення синтезу ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), зменшуючи тим самим загальну кількість ЛПНЩ та ЛПДНЩ.
Розувастатин зменшує підвищену кількість холестерину ЛПНЩ, загального холестерину та тригліцеридів, дещо збільшує кількість холестерину ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ). Він зменшує також кількість аполіпопротеїну В, холестерину неЛПВЩ, холестерину ЛПДНЩ, тригліцеридів ЛПДНЩ та дещо підвищує рівень аполіпопротеїну А-І. Розувастатин зменшує також співвідношення холестерину ЛПНЩ/холестерину ЛПВЩ, загального холестерину/холестерину ЛПВЩ, холестерину неЛПНЩ/холестерину ЛПВЩ та співвідношення аполіпопротеїну В/аполіпопротеїну А-І.
Терапевтичний ефект проявляється протягом 1 тижня після початку терапії розувастатином, через 2 тижні лікування ефект досягає 90 % максимально можливого. Максимальний ефект, як правило, досягається через 4 тижні після початку лікування.
Фармакокінетика. Всмоктування. C max розувастатину у плазмі досягається приблизно через 5 годин після перорального прийому. Біодоступність становить приблизно 20 %.
Розподіл. Об'єм розподілу розувастатину становить приблизно 134 л. Майже 90 % розувастатину зв'язується з білками плазми, в основному з альбуміном.
Метаболізм. Розувастатин піддається обмеженому метаболізму (приблизно 10 %). Розувастатин є слабким субстратом для метаболізму ферментами системи цитохрому Р450.
Головним ізоферментом, що бере участь у метаболізмі розувастатину, є CYP2C9.
Ферменти CYP2C19, CYP3A4 та CYP2D6 менш активні. Головними виявленими метаболітами розувастатину є N-дисметил та лактонові метаболіти. N-дисметил приблизно на 50 % менш активний, ніж розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно неактивні. Більше 90 % фармакологічної активності, направленої на пригнічення циркулюючої ГМГ-КоА-редуктази, забезпечується розувастатином.
В иведення. Приблизно 90 % дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді з фекаліями (включаючи абсорбований та неабсорбований розувастатин). Решта активної речовини виводиться із сечею. Майже 5 % виявляється у сечі у незміненому вигляді. Період напіввиведення становить приблизно 19 годин. Період напіввиведення не змінюється при збільшенні дози. Середній геометричний кліренс становить приблизно 50 л/год (коефіцієнт варіації 21,7 %).
Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, в процес печінкового захоплення розувастатину залучений мембранний переносник холестерину ОАТР-С. Переносник виконує важливу роль у печінковій елімінації розувастатину.
Лінійність. Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі. Після прийому декількох добових доз фармакокінетичні параметри не змінюються.
Особливі групи пацієнтів.
Вік і стать не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику розувастатину.
Етнічні групи. Порівняльні дослідження фармакокінетики розувастатину у хворих монголоїдної раси показали збільшення AUC та C max приблизно удвічі порівняно з показниками представників європеоїдної раси, що проживають в Європі та Азії.
Впливу генетичних факторів та факторів навколишнього середовища на відмінності у фармакокінетичних параметрах не виявлено. Фармакокінетичний аналіз різних етнічних груп не виявив клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці пацієнтів, представників європеоїдної та монголоїдної рас.
Хворі з нирковою недостатністю. У пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції нирок рівень концентрації розувастатину та N-дисметилу у плазмі суттєво не змінюється. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) концентрація розувастатину у плазмі у 3 рази вища, а концентрація N-дисметилу у 9 разів вища, ніж у здорових добровольців. Рівноважна концентрація розувастатину у плазмі пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, була приблизно на 50 % вищою, ніж у здорових добровольців.
Хворі з печінковою недостатністю. Серед хворих з різним ступенем печінкової недостатності не виявлено збільшення періоду напіввиведення розувастатину, якщо бал за шкалою Чайлд-П'ю не перевищував 7. Однак у двох пацієнтів з балами 8 та 9 за шкалою Чайлд-П'ю спостерігалося подовження періоду напіввиведення щонайменше удвічі.
Досвід застосування розувастатину пацієнтам з балом вище 9 за шкалою Чайлд-П'ю відсутній.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки 5 мг: білого або майже білого кольору, округлі, трохи двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням стилізованої літери Е з одного боку та номером 591 – з іншого, без або майже без запаху;
таблетки по 10 мг: білого або майже білого кольору, округлі, трохи двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням стилізованої літери Е з одного боку та номером 592 – з іншого, без або майже без запаху;
таблетки по 20 мг: білого або майже білого кольору, округлі, трохи двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням стилізованої літери Е та номером 593 з одного боку, без або майже без запаху;
таблетки по 40 мг: білого або майже білого кольору, овальні, трохи двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням стилізованої літери Е та номером 594 з одного боку, без або майже без запаху.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 30 °С у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 7 таблеток у блістері; по 2, 4 або 8 блістерів у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС.
Місцезнаходження.
Для дозування 5 мг:
1106 Угорщина, м. Будапешт, вул. Керестурі 30-38.
1165 Угорщина, м. Будапешт, вул. Бекеньфелді 118-120.
Для дозування препарату 10 мг, 20 мг та 40 мг:
1106, м. Будапешт, вул. Керестурі 30-38, Угорщина.
9900, м. Керменд, вул. Матяш кірай 65, Угорщина.
1165, м. Будапешт, вул. Бекеньфелді 118-120, Угорщина.
РОЗУВАСТАТИН

Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.

Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Альго-Фарм поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.

Отзывы

 
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Черкассы, Днепр, Винница, Ровно, Чернигов, Львов