В корзине нет товаров
РОКСЕРА табл. п/плен. оболочкой 15 мг блистер №30

РОКСЕРА табл. п/плен. оболочкой 15 мг блистер №30

rx
Код товара: 221828
Производитель: KRKA (Словения)
12,00 EUR
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 29.09.2022
Написать жалобу
  • Внешний вид товара в аптеке может отличаться от товара на сайте.
  • Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
  • Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
  • Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования препарата
Rocker ® .
(Roxera ® )
Место хранения:
Активное вещество: 1 таблетка, покрытая скорлупой пленки, содержит 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг, 30 мг или 40 мг неисправности (в виде монтажа кальция);
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, безводная лактоза, пересечение, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния;
Пленка оболочка: метакрилатный сополимер, Macroool 6000, диоксид титана (E 171), моногидрат лактозы.
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа.
Гиполипидемии. Ингибиторы GMG-COA редуктазы. Код УАТС C10A A07.
Клинические характеристики.
Индикация.
Взрослые
Лечение гиперхолестеринемии
Первичная гиперхолестеринемия (тип IIA, в том числе гетерозиготную семейную гиперхолестерию) или смешанную дислипидемию (тип IIB) в качестве дополнения к диете, когда эффективность диеты или других не лекарств (например, физические упражнения, массы тела уменьшаются) недостаточно.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия - как дополнение к диете и другие средства лечения липидизации (например, AFERESS LDL) или в случаях, когда такие процедуры не подходят.
Профилактика сердечно-сосудистых расстройств
Показано, что Rocker ® снижает риск серьезных сердечно-сосудистых событий у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний, о чем свидетельствует наличие таких факторов риска, как возраст, гипертония, низкий уровень HCl, повышенные уровни C-реактивного белка Курение или наличие в семейной истории раннего развития ишемической болезни сердца.
Лечение атеросклероза
Для замедления или задержки прогрессирования заболевания у пациентов показана липотритическая терапия.
Дети и подростки (от 10 до 17 лет: мальчики - этап II в тендере и выше, девочки - не менее одного года после первой менструации).
Лечение первичной гиперхолестеринемии (тип IIA) или смешанной дислипидемии (тип IIB) из-за гетерозиготной семейной гиперхолестерины в качестве дополнения к диете, когда эффективность диеты или других методов неседекастозы (например, физические упражнения, вес тела) недостаточно Отказ
Противопоказание.
Доза 5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг противопоказано:
  • пациенты с повышенной чувствительностью к неодобрительному или любому неактивному ингредиенту;
  • Пациенты с заболеванием печени в активной фазе, включая неизвестную этиологию, стабильное увеличение трансаминаз в сыворотке и увеличение любой трансаминазы в сыворотке, более чем в 3 раза больше, чем верхний предел нормы;
  • Пациенты с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин);
  • пациенты с миопатией;
  • пациенты, которые сопровождаются циклоспорином;
  • пациенты с существующими факторами для миотоксических осложнений;
  • Во время беременности и периода груди Гюдуван, а также женщины репродуктивного возраста, которые не используют соответствующие контрацептивы;
  • Дети до 10 лет.
Дозы 30 мг и 40 мг противопоказаны:
  • пациенты с повышенной чувствительностью к разрушению или любому неактивному ингредиенту;
  • Пациенты с активными заболеваниями печени, включая непонятную, стабильное увеличение трансаминазы в сыворотке и любом увеличении трансаминаз сыворотки, превышающие в 3 раза больше, чем верхний предел нормы;
  • пациенты, которые сопровождаются циклоспорином;
  • Во время беременности и грудного вскармливания и репродуктивных женщин, которые не используют соответствующие агенты контрацепции;
  • Дети до 18 лет;
  • пациенты с миопатией или существующими факторами для миопатии / рабдомиолиза; Такие факторы включают в себя: умеренное расстройство почек функцию (клиренс креатинина <60 мл / мин); Гипотиреоз; присутствие в личном или семейном анамнезе врожденных расстройств от мышц; Присутствие в истории токсичности от мышц, вызванных другим ингибитором GMG-COA, редуктазы или фибрата; алкогольная зависимость; Ситуации, когда в плазме могут быть повышенные уровни (такие как тяжелая недостаточность печени); Азитарное происхождение; сопутствующее использование фибратов; Возраст более 70 лет.

Способ применения и доза.

Перед началом лечения пациенту следует присвоено стандартное диета по снижению холестерина, которую следует наблюдать во время лечения. Доза должна быть выбрана индивидуально в зависимости от цели эффективности терапии и лечения, применяя операционные согласованные рекомендации.
Roxer ® можно взять в любое время дня, независимо от еды.
Таблетка не должна быть жевать или заморожена. Планшет глотает целом, питьевой водой.
Лечение гиперхолестеринемии
Рекомендуемая начальная доза составляет 5 или 10 мг, перорально 1 раз в день для пациентов, которые не использовались ранее статинов, и для пациентов, которые использовали другие ингибиторы GMG-COA редуктазы. Выбор начальной дозы должен учитывать индивидуальный уровень холестерина у пациентов и будущих сердечно-сосудистых риска, а также потенциальный риск побочных эффектов (см. Ниже). При необходимости, через 4 недели дозу можно увеличить до следующего. Поскольку в случае дозы 40 мг неблагоприятные реакции встречаются чаще, чем при более низких дозах, титрата доза до 30 мг или до 40 мг должна быть только у пациентов с тяжелой гиперхолестериной и высоким сердечно-сосудистым риском (в частности у людей с людьми с Семейная гиперхолестеринемия), в которой не удалось добиться желаемого результата в дозе 20 мг, а какие должны находиться под регулярным наблюдением. В начале дозы рекомендуется наблюдение на 30 мг или 40 мг.
Профилактика сердечно-сосудистых расстройств
При изучении риска осложнений от сердечно-сосудистой системы суточная доза препарата составляла 20 мг. Пациенты с гиперхолестеринемией должны проводить стандартное определение липидов и придерживаться дозированных рекомендаций для лечения гиперхолестеринемии.
Применение пациентам летнего возраста
Рекомендуемая начальная доза для пациентов в возрасте старше 70 лет составляет 5 мг. Еще одна коррекция дозы в зависимости от возраста не нужна.
Применение к детям
Обычная доза препарата для детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестериной семьи составляет 5-20 мг 1 раз в день устно. Для достижения терапевтического эффекта доза должна быть правильно титрована. Безопасность и эффективность доз, превышающих 20 мг в этой популяции, не были изучены.
Дозировка для пациентов с нарушением функции почек
Для пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек нет необходимости в коррекции дозы. Рекомендуемая начальная доза у пациентов с нарушением функции умеренной силы тяжести (клиренс креатинина <60 мл / мин) составляет 5 мг. Доза 30 мг и 40 мг противопоказана пациентам с нарушением функции Торстера средней степени тяжести. Пациенты с тяжелыми нарушениями функций почек Rocker® противопоказаны в любых дозах.
Дозировка для пациентов с нарушением функции печени
Не было увеличения систематического воздействия Razorastine у ​​пациентов с 7 точками на масштабе ребенка-Puqua. Однако укрепление экспозиции системы было отмечено у пациентов, чье государство было оценено в 8 и 9 баллах на шкале Childa-Pew. Такие пациенты должны оценить функцию почек. Опыт использования препарата у пациентов с индикатором 9 баллов на шкале Childa-Peta отсутствует. Roxer ® противопоказан пациентам с болезнями печени в активной стадии. У пациентов с серьезной нарушением функции печени было увеличение воздействия исчезновения, поэтому они используют Roxer ® в дозе выше 10 мг, должны быть осторожны.
Раса
У пациентов в азиатской гонке наблюдалась повышенная система экспозиции препарата. Рекомендуемая начальная доза для пациентов в азиатском происхождении составляет 5 мг. Использование дозы 40 мг таких пациентов противопоказано. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Дозировка для пациентов с тенденцией к развитию миопатии
Рекомендуемая начальная доза для пациентов с предрасположенным к развитию миопатии составляет 5 мг.
Доза 40 мг противопоказана некоторым из этих пациентов. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Генетический полиморфизм
Генотипы SLCO1B1 (OATP1B1) C.521CC и ABCG2 (BCRP) C.421AA по сравнению с генотипами SLCO1B1 C.521TT и ABCG2 C.421CC, связанные с улучшением экспозиции (AUC). Для пациентов с генотипами C.521CC или C.421AA максимальная рекомендуемая ежедневная доза Rocker ® составляет 20 мг.
Пульсаатин представляет собой субстрат для различных транспортных белков (например, OATP1B1 и BCRP). Риск миопатии (включая рабдомиолиза) увеличивается путем одновременного введения Roxers ® вместе с некоторыми препаратами, способными повысить концентрацию плазмы в плазме через взаимодействие с этими транспортными белками (например, циклоспорин и некоторые ингибиторы протеазы, включая Сочетание ритонавиры с Афанасавиром, Лопинаувиром и / или тиранавиром.). Если возможно, необходимо учитывать альтернативное лечение и, при необходимости, временно прекратить лечение ROXER ® . В ситуациях, когда одновременно следует учитывать одновременное введение этих препаратов вместе с Roxer ® , все преимущества и риски сопутствующей обработки и тщательно выбирают дозу Roxer ® .
Неблагоприятные реакции.
Неблагоприятные реакции, наблюдаемые в применении рокеров ® , обычно являются слабыми и переходными.
Нарушение от иммунной системы
Реакции повышенной чувствительности, в том числе ангионеротического отека.
Нарушение эндокринной системой
Сахарный диабет 1.2 .
Нарушение нервной системы
Головная боль, головокружение.
Беспокойство от пищеварительного тракта
Запор, тошнота, боли в животе, панкреатит.
Нарушение из кожи и подкожного волокна
Зуд, сыпь и уравнение.
Нарушения со стороны скелет-мышечной системы соединительной ткани и костей
Мальгия, миопатия (включая миозит) и рабдомиолиза.
Общее состояние
Астения.
Как и в случае других ингибиторов GMG-COA Reductase, частота нежелательных реакций зависит от дозы.
1 Частота зависит от наличия факторов риска (уровень глюкозы в крови ≥ 5,6 ммоль / л, индекс массы тела> 30 кг / м 2 , увеличение триглицеридов, гипертония в анамнезе).
2 По результатам исследования Юпитера (общая частота сообщений в применении разрыва - 2,8%; плацебо - 2,3%) в первую очередь у пациентов с высоким риском сахарного диабета.
Влияние на почку
У пациентов, используемых Roxer ® , случаи протеинурия, в основном трубчатое происхождение (определенное «тестовой полосой»). Изменения содержания белка в отсутствие или следов до ++ или более зарегистрированы через некоторое время в <1% пациентов, принимающих дозу 10 мг и 20 мг, а при температуре около 3% пациентов с дозой 40 мг. Отказ Небольшое увеличение частоты случаев увеличило белок в моче от отсутствия или следов к +, наблюдалось при использовании дозы 20 мг. В большинстве случаев тяжесть протеинурии снизилась или исчезала спонтанно с продолжением препарата. Пересмотр клинических данных исследований и наблюдения посформетизации не показал причинно-следственной связи между протеинурией и острым или прогрессивным заболеванием почек.
Гематурия наблюдалась у пациентов, которые использовали Roxer ® и клинические данные свидетельствуют о своей низкой частоте.
Влияние на скелетную мышцу
Изменения с скелетных мышц, таких как Мялгия, миопатия (включая миозит), и редко рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью или без него наблюдались при использовании любых доз Rocker ® , а также особенно при использовании доз> 20 мг. О редких случаях рабдомолиза, которые иногда ассоциировались с почечной недостаточностью, в применении цикла, а также другие статины.
У пациентов, которые приняли ассоциизные, существовало дозозависимое увеличение уровней фосфокиназы креатина (KFK); В большинстве случаев феномен был слабым, бессимптомным и временным. Если уровни KFK подняты (> 5 x верхний предел нормы (VMN)), лечение должно быть прекращено.
Воздействие на печень
Как и в случае других ингибиторов GMG COA Reductase, в небольшом количестве пациентов, взятых насуществом, наблюдалось дозозависимое увеличение трансаминаз; В большинстве случаев феномен был слабым, бессимптомным и временным.
Влияние на лабораторные параметры
Как и в случае других ингибиторов GMG COA Reductase, в небольшом количестве пациентов, которые взяли ассортимент, увеличение дозы-пропорционального увеличения трансаминаз печени и киназы креатина. В применении разрыва было также увеличение уровня HBA1C. У небольшим количеством пациентов, используемых Roxer ® и другими ингибиторами GMG-COA редуктазы, патологические изменения наблюдались при анализе мочи (тестовая полоса указана протеинурия). Обнаруженный белок был, как правило, каналтовое соглашение. В большинстве случаев протеинурия становится менее выраженным или исчезает самопроизвольно с продолжением терапии и не указывает острое или прогрессирующее заболевание почек.
Другие эффекты
В долгосрочных контролируемых клинических исследованиях ROXER ® не продемонстрировал вредоносные эффекты на глазные линзы.
У пациентов, получавших Roxer ® , не было нарушений функций коры надпочечников.
Опыт Postmarketing:
В дополнение к вышесказанному, в период Postmarketing, применение Rocker ® были зарегистрированными явлениями:
Нарушения из нервной системы: полиневропатия, потери памяти.
Нарушение от дыхательной системы, органов груди и средостения: кашель, выпущено.
Нарушения пищеварительного тракта: диарея.
Нарушения от гепатобилочного тракта: желтуха, гепатит, повышение активности трансаминаз печени.
Нарушения от кожи и подкожной клетчатки: синдром Стивенс-Джонсона.
Нарушения костной и мышечной системой: иммуно - опосредованная некротизирующая миопатия, артралгия.
Сжечь со стороны почек: Hematuria.
Общее состояние и нарушения, связанные с методом применения препарата: отек.
Нарушения от репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.
Нарушение из крови: тромбоцитопения.
При применении некоторых статинов сообщили такие нежелательные явления:
Депрессия.
Обесценение сна, включая бессонницу и кошмары.
Нарушения сексуальной функции.
Отдельные случаи интерстициального заболевания легких, особенно в случае длительной терапии.
Заболевания сухожилий иногда осложняются их разрывом.
Частота случаев рабдомиолиза, серьезные расстройства почек и печени (предпочтительно повышенные уровни трансаминаз) было больше при использовании дозы 40 мг.
Дети и подростки от 10 до 17
Профиль безопасности Roxer® у детей, подростков и взрослых аналогичен, хотя клинические испытания у детей и подростков после осуществления или значительная физическая активность, скорее всего, увеличивают симптомы kfk> 10kvmn и мышечной массы, которые впоследствии проходили без прерывания лечения. Однако для детей, и для резервирования взрослых при нанесении Roxers одинаковы.
Передозировка.
В случае передозировки нет конкретного лечения. Лечение симптоматическое. При необходимости используйте поддерживающие меры. Вы должны проверить уровни KFK и провести тест на функциональность печени. Вряд ли выгодно от гемодиализа.
Безопасность Rocker ® во время беременности и грудного вскармливания не изучалась.
Рокер противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.
Женщины детородного возраста При получении Roxers ® следует применять соответствующие инструменты контрацепции.
Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина значительно важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования GMG-COA Reductase превышает возможные преимущества препарата во время беременности. Если пациент беременна в течение периода подготовки, лечение должно быть немедленно прекращено.
Дети.
Не рекомендуется использовать ROXERS ® детей в возрасте до 10 лет.
Влияние десассионар на линейный рост (высота), массы тела, ИМТ (индекс массы тела) и развитие вторичных сексуальных характеристик на масштабе Танер у детей в возрасте 10-17 лет оценивали только в течение одного года. Через 52 недели исследуемая подготовка любого влияния на рост, вес тела, ИМТ или сексуальное развитие не было обнаружено.
Особенности приложения.
Влияние на почку
У пациентов, используемых Roxer ® в высоких дозах, особенно 40 мг, были случаи протеинурия (определяются «тестовой полосой»), в основном трубчатым по происхождению и в большинстве случаев временных или кратковременных. Протеинурия не свидетельствовала резкое или прогрессирующее заболевание почек. Нежелательные явления из почек в период Postmarketing чаще отмечались при использовании дозы 40 мг. У пациентов, принимающих дозу в дозе 30 или 40 мг, функция почек должна быть регулярно проверяется.
Влияние на скелетную мышцу
Поражение скелетных мышц, например, миопатии, миопатии и редко - рабдомиолиза наблюдалась у пациентов со всеми дозами Roxer ® , а особенно в дозах более 20 мг. При использовании EZETIMIB в сочетании с ингибиторами GMG-COA редуктазы очень редко сообщают случаи рабдомиолиза. Не можна виключати можливості фармакодинамічної взаємодії, а тому таку комбінацію слід застосовувати з обережністю.
Як і у випадку застосування інших інгібіторів ГМГ-КоА редуктази, випадки рабдоміолізу, пов'язані із застосуванням Роксери ® , у постмаркетинговий період траплялися частіше при дозі 40 мг. Є повідомлення про рідкісні випадки імуноопосередкованої некротизуючої міопатії, що клінічно проявляються стійкою проксизмальною м'язовою слабкістю і підвищенням рівня сироваткової креатинкінази, під час лікування або після припинення лікування статинами, включаючи розувастатин. В такому разі можуть бути необхідними додаткові нейром'язові і серологічні дослідження, лікування імуносупресивними препаратами.
Визначення рівня креатинфосфокінази
Рівні креатинфосфокінази не слід вимірювати після значних фізичних навантажень або за наявності можливих альтернативних причин підвищення креатин-фосфокінази, що можуть заважати інтерпретації результатів. Якщо початкові рівні креатин-фосфокінази значно підвищені (> 5х верхньої межі норми), протягом 5-7 днів необхідно зробити додатковий підтверджуючий аналіз.а Якщо результат повторного аналізу підтверджує вихідний рівень > 5 х верхньої межі норми, починати лікування не слід.
Перед лікуванням
Роксера ® , як і решту інгібіторів ГМГ-КоА редуктази, слід з обережністю призначати пацієнтам із факторами, що сприяють розвитку міопатії/рабдоміолізу. До таких факторів належать:
  • порушення функції нирок;
  • гіпотиреоз;
  • наявність в індивідуальному або сімейному анамнезі спадкових м'язових захворювань;
  • наявність в анамнезі міотоксичності, спричиненої іншими інгібіторами ГМГ-КоА редуктази або фібратами;
  • зловживання алкоголем;
  • вік > 70 років;
  • ситуації, що можуть призвести до підвищення рівнів препарату у плазмі;
  • одночасне застосування фібратів.
У таких пацієнтів потрібно порівняти ризик та можливу користь при застосуванні препарату; також рекомендований клінічний моніторинг. Не слід починати лікування у випадку значно підвищених початкових рівнів КФК (> 5 х ВМН).
В період лікування
Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно повідомляти про нез'ясовний м'язовий біль, м'язову слабкість або судоми, особливо, якщо вони супроводжуються нездужанням або підвищенням температури. У таких пацієнтів слід визначити рівні КФК. Слід припинити лікування, якщо рівні КФК значно підвищені (> 5xВМН) або якщо м'язові симптоми тяжкі та спричиняють дискомфорт у повсякденному житті (навіть якщо рівні КФК ≤ 5 х ВМН). Якщо симптоми минають та рівень КФК повертається до норми, Роксеру ® або альтернативний інгібітор ГМГ-КоА можна спробувати застосувати знову, але у мінімальних дозах та під ретельним наглядом. Регулярний контроль рівня КФК у пацієнтів без вищевказаних симптомів непотрібний.
У клінічних дослідженнях у невеликої кількості пацієнтів, які застосовували Роксеру ® та супутні препарати, посиленого впливу на скелетну мускулатуру не відзначалось. Однак підвищена частота випадків міозиту та міопатії спостерігалась у пацієнтів, які застосовують інші інгібітори ГМГ-КоА редуктази із похідними фіброєвої кислоти, в тому числі гемфіброзилом, циклоспорином, нікотиновою кислотою, азольними протигрибковими засобами, інгібіторами протеази та макролідними антибіотиками. Гемфіброзил підвищує ризик розвитку міопатії при супутньому застосуванні із деякими інгібіторами ГМГ-КоА редуктази, тому Роксеру ® не рекомендовано застосовувати у комбінації із гемфіброзилом. Сприятливий вплив подальших змін рівня ліпідів при одночасному застосуванні Роксери ® із фібратами або ніацином потрібно порівняти із потенційними ризиками при застосуванні такої комбінації. Одночасне застосування Роксери ® в дозі 30 або 40 мг та фібратів протипоказано.
Роксеру ® слід з обережністю застосовувати пацієнтам із факторами, що сприяють розвитку міопатії, таких як ниркова недостатність, літній вік, гіпотиреоз, або у ситуаціях, коли може збільшитися концентрація препарату в плазмі.
Роксеру ® не слід застосовувати у пацієнтів із гострими, серйозними станами, що сприяють розвитку міопатії або підвищують ризик розвитку ниркової недостатності на фоні рабдоміолізу (такими як сепсис, гіпотензія, обширне хірургічне втручання, травма, тяжкі метаболічні, ендокринні або електролітні порушення; або неконтрольовані судоми).
Вплив на печінку
Як і інші інгібітори ГМГ-КоА редуктази, Роксеру ® слід з обережністю застосовувати у пацієнтів, які зловживають алкоголем та/або мають захворювання печінки в анамнезі.
Функцію печінки рекомендовано перевірити перед початком застосування препарату та через 3 місяці лікування. Якщо рівень трансаміназ у сироватці крові більше ніж утричі перевищує верхню межу норми, застосування Роксери ® слід припинити. Про серйозні порушення функції печінки (переважно підвищення рівня печінкових трансаміназ) у постмаркетинговий період повідомлялось частіше при застосуванні дози 40 мг.
У пацієнтів із вторинною гіперхолестеринемією, спричиненою гіпотиреозом або нефротичним синдромом, спершу слід провести лікування основного захворювання, а потім починати застосування Роксери ® .
Раса
У дослідженнях фармакокінетики спостерігалось зростання системної експозиції у пацієнтів азійської раси порівняно з європейцями.
Інгібітори протеази
Одночасне застосування препарату з інгібіторами протеази не рекомендоване.
Непереносимість лактози
Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід застосовувати цей препарат.
Інтерстиціальне захворювання легень
Поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень були зареєстровані при застосуванні деяких статинів, особливо у випадку довготривалої терапії. До симптомів порушення належать диспное, непродуктивний кашель та погіршення загального стану (втома, втрата маси тіла та лихоманка). Якщо підозрюється, що у пацієнта розвинулось інтерстиціальне захворювання легень, застосування статинів потрібно припинити.
Цукровий діабет
Як і у випадку з іншими інгібіторами ГМГ-КоА редуктази, при застосуванні розувастатину спостерігалося зростання HbA1c та рівнів глюкози у сироватці крові. В деяких випадках ці показники можуть перевищувати граничне значення для діагностики цукрового діабету, насамперед у пацієнтів з високим ризиком розвитку діабету.
Діти та підлітки від 10 до 17 років
Вплив розувастатину на лінійний ріст (зріст), масу тіла, ІМТ (індекс маси тіла) та розвиток вторинних статевих ознак за шкалою Танера у дітей віком 10-17 років оцінювався лише протягом одного року.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Не проводились дослідження щодо визначення впливу розувастатину на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами. На основі фармакодинамічних властивостей розувастатину ймовірність такого впливу незначна. Однак при керуванні автомобілем та іншими механічними засобами слід враховувати, що під час лікування може виникнути запаморочення.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Розувастатин не має клінічно значущої взаємодії (як субстрат, інгібітор чи індуктор) з цитохромом Р450. Розувастатин є субстратом для певних транспортних білків, включаючи OATP1B1, що забезпечує печінковий транспорт, та ефлюксного переносника BCRP. Одночасне введення Роксери з лікарськими засобами – інгібіторами цих транспортних білків може спричинити підвищення концентрації розувастину в плазмі та збільшення ризику міопатії.
Коли необхідно застосовувати Роксеру ® разом з іншими лікарськими засобами, що підвищують експозицію розувастатину, дози Роксери ® слід коригувати. Слід починати з дози 5 мг один раз на добу, якщо очікується зростання експозиції (AUC) приблизно в 2 рази або більше. Максимальна добова доза Роксери ® має бути скоригована таким чином, щоб очікувана експозиція розувастатину не перевищувала концентрацію, що відмічається тоді, коли прийом добової дози 40 мг Роксери ® відбувається за відсутності взаємодії лікарськими засобами. Наприклад, доза 5 мг Роксери ® при одночасному застосуванні з циклоспорином (збільшення експозиції в 7,1 разу), доза 10 мг Роксери ® при одночасному застосуванні з комбінацією ритонавір/атаназавір (збільшення в 3,1 разу), та доза 20 мг Роксери ® при одночасному застосуванні з гемфіброзилом (збільшення в 1,9 разу).
Антациди
Одночасне введення розувастатину із суспензією антациду, що містить алюмінію та магнію гідроксид, призводить до зменшення концентрації розувастатину в плазмі приблизно на 50%. Цей ефект зменшувався, коли антацид приймали через 2 години після розувастатину. Клінічна значущість цієї взаємодії не вивчалась.
Фенофібрати, похідні фіброєвої кислоти
Хоча не спостерігалось ніякої фармакокінетичної взаємодії між розувастатином та фенофібратом, може мати місце фармакодинамічна взаємодія. Гемфіброзил, фенофібрат та інші фіброєві кислоти, включаючи нікотинову кислоту, можуть підвищувати ризик міопатії при одночасному введенні з інгібіторами ГМГ-КoA редуктази.
Циклоспорин
Одночасне застосування розувастатину і циклоспорину не впливає на плазмові концентрації циклоспорину.
Антагоністи вітаміну K
Як і у випадку застосування інших інгібіторів ГМГ-КоА редуктази, початок лікування Роксерою ® або поступове підвищення його дози у пацієнтів, які одночасно застосовують антагоністи вітаміну К (наприклад варфарин або інші кумаринові антикоагулянти), може призвести до підвищення Міжнародного нормалізованого відношення (МНВ). Після відміни Роксери ® або зменшення дози, МНВ може знизитися. У таких випадках бажано відповідним чином контролювати МНВ. У пацієнтів, які застосовують антагоністи вітаміну К, рекомендовано контролювати МНВ як на початку лікування Роксерою ® , так і після припинення або при подальшій зміні його дозування.
Гемфіброзил та інші гіполіпідемічні препарати
Виходячи з даних спеціальних досліджень взаємодії, значної фармакокінетичної взаємодії з фенофібратом не очікується, однак можлива фармакодинамічна взаємодія. Гемфіброзил, фенофібрат, інші фібрати та ніацин (нікотинова кислота) у гіполіпідемічних дозах (> або рівні 1 г/добу) підвищують ризик розвитку міопатії при супутньому застосуванні з інгібіторами ГМГ-КоА редуктази, можливо тому, що вони здатні призводити до міопатії і при застосуванні окремо. Доза Роксери ® 40 мг протипоказана при супутньому застосуванні фібратів.
Лікування Роксерою ® у таких випадках слід також починати з дози 5 мг.
Езетиміб
Одночасне застосування Роксери ® та езетимібу не впливає на значення AUC або C max будь-якого з препаратів. Однак фармакодинамічної взаємодії між Роксерою ® та езетимібом, що може призвести до побічних ефектів, виключити не можна.
Еритроміцин
Одночасне застосування Роксери ® та еритроміцину знижувало AUC (0-t) розувастатину на 20%, а C max – на 30 %. Така взаємодія може бути спричинена підвищенням перистальтики кишечника внаслідок дії еритроміцину.
Пероральні контрацептиви/гормонозамісна терапія (ГЗТ)
Одночасне застосування Роксери ® та пероральних контрацептивів призводило до підвищення AUC етинілестрадіолу та норгестрелу на 26 % та 34 %, відповідно. Підвищення плазмових рівнів слід враховувати при підборі дози пероральних контрацептивів. Немає даних щодо фармакокінетики препаратів у пацієнтів, які одночасно приймають Роксеру ® та ГЗТ, тому можливість взаємодії виключати не можна. Однак така комбінація широко застосовувалася у жінок в клінічних дослідженнях та переносилась добре.
Інші лікарські засоби
Виходячи з даних спеціальних досліджень, клінічно суттєвої взаємодії з дигоксином не очікується.
В клінічних дослідженнях Роксера ® супутньо застосовувалася з антигіпертензивними, антидіабетичними засобами і гормонозамісною терапією. Ці дослідження не показали жодних доказів клінічно значущих небажаних взаємодій.
Лопінавір/ритонавір
У фармакологічному дослідженні супутнє застосування Роксери ® та комбінованого препарату, що містив два інгібітори протеази (лопінавір 400 мг/ритонавір 100 мг), у здорових добровольців асоціювалося з приблизно дворазовим та п'ятиразовим збільшенням показників рівноважного AUC (0-24) та С мах для розувастатину, відповідно. Взаємодія між Роксерою та іншими інгібіторами протеази не вивчалась.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Розувастатин знижує підвищені концентрації холестерину ЛПНЩ, загального холестерину та тригліцеридів і збільшує концентрації холестерину ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ). Він також значно знижує концентрацію аполіпопротеїну B, холестерину ліпопротеїдів невисокої щільності (ЛПНВЩ), холестерину ЛПДНЩ, тригліцеридів ЛПДНЩ та збільшує концентрацію аполіпопротеїну А-І. Препарат Роксера ® також зменшує співвідношення холестерину ЛПНЩ/холестерину ЛПВЩ, загального холестерину/холестерину ЛПВЩ та холестерину ЛПНВЩ/холестерину ЛПВЩ, а також аполіпопротеїну В/аполіпопротеїну А-І.
Терапевтичний ефект досягається протягом 1 тижня після початку лікування, а 90 % максимального ефекту лікування досягається через 2 тижні. Максимальний ефект, як правило, досягається через 4 тижні та підтримується протягом лікування.
Фармакокінетика.
Абсорбція
Максимальні концентрації розувастатину в плазмі досягаються приблизно через 5 годин після перорального застосування. Абсолютна біодоступність становить приблизно 20 %.
Розподіл
Розувастатин екстенсивно перетворюється в печінці, яка є первинним центром синтезу холестерину та кліренсу холестерину ЛПНЩ. Об'єм розподілу розувастатину становить приблизно 134 л. Приблизно 90 % розувастатину зв'язуються з білками плазми крові, головним чином з альбуміном.
Метаболізм
Розувастатин проходить обмежений метаболізм (приблизно 10 %). Дослідження метаболізму in vitro із застосуванням гепатоцитів людини вказують на те, що розувастатин піддається тільки мінімальному метаболізму на основі Р450 і цей метаболізм не є клінічно важливим. CYP2C9 був основним ізоферментом, що брав участь у метаболізмі, з 2С19, 3А4 та 2D6, що були залучені меншою мірою. Основними визначеними метаболітами є метаболіти N-дезметилу та лактону. Метаболіт N-дезметил є приблизно на 50 % менш активним, ніж розувастатин, форма лактону вважається клінічно неактивною. Розувастатин має більше ніж 90 % інгібіторної активності відносно ГМГ-КоА-редуктази, що циркулює в загальному кровообігу.
Виведення
Приблизно 90 % дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді з фекаліями (складається з абсорбованої та неабсорбованої активної речовини), а залишок виводиться із сечею. Приблизно 5 % виводиться у незміненому вигляді із сечею. Період напіввиведення з плазми становить приблизно 20 годин. Період напіввиведення не збільшується при високому дозуванні. Геометрично середній кліренс з плазми крові становить приблизно 50 л/годину (коефіцієнт варіації 21,7 %). Як і з іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, захоплення печінкою розувастатину залучає мембранний транспортер OATP-C. Цей транспортер є важливим для виведення розувастатину з печінки.
Лінійність
Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно до збільшення дози. Немає жодної зміни за фармакокінетичними параметрами після багаторазового щоденного застосування.
Групи пацієнтів
Раса
Фармакокінетичні дослідження демонструють підвищення приблизно в 2 рази AUC та С max розувастатину у пацієнтів - представників народів Азії (японців, китайців, філіппінців, в'єтнамців та корейців), порівняно з пацієнтами європеоїдної раси; у індусів спостерігається збільшення приблизно в 1,3 раза середніх значень AUC та С max . Фармакокінетичний аналіз групи пацієнтів не виявив жодної клінічно значущої різниці у фармакокінетиці між представниками європеоїдної та негроїдної раси.
Ниркова недостатність
Під час дослідження за участі пацієнтів із різним ступенем порушення функції нирок легке або помірне захворювання нирок не вплинуло на концентрацію розувастатину чи метаболіту N-дезметилу в плазмі. У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) концентрація в плазмі збільшилася у 3 рази , а концентрація метаболіту N-дезметилу порівняно з відповідними показниками у здорових добровольців – у 9 разів. Концентрації розувастатину в плазмі у стабільному стані у пацієнтів, які проходять сеанси гемодіалізу, були приблизно на 50 % більшими, ніж у здорових добровольців.
Печінкова недостатність
Під час дослідження за участі пацієнтів з різним ступенем порушення функції печінки не було жодного доказу підвищення експозиції до розувастатину у пацієнтів з показниками 7 та менше за класифікацією Чайлд-П'ю. Однак підвищена системна експозиція щонайменше у 2 рази спостерігалась у 2 пацієнтів з показниками 8 та 9 за класифікацією Чайлд-П'ю.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості : вкрита плівковою оболонкою таблетка.
5 мг: білого кольору, круглі, дещо двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки зі скошеними краями та з гравіруванням «5» з одного боку.
10 мг: білого кольору, круглі, дещо двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки зі скошеними краями та з гравіруванням «10» з одного боку.
15 мг: білого кольору, круглі, дещо двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки зі скошеними краями та з гравіруванням «15» з одного боку.
20 мг: білого кольору, круглі, вкриті плівковою оболонкою таблетки зі скошеними краями.
30 мг: білого кольору, дещо двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки у формі капсули з насічкою з обох боків.
40 мг: білого кольору, дещо двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки у формі капсули.
Термін придатності . 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від дії світла. Лікарський засіб не потребує особливих температурних умов зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
Для таблеток по 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг:
по 10 таблеток у блістері, по 1, 2, 3, 6 або 9 блістерів у картонній коробці;
по 14 таблеток у блістері, по 1, 2 або 4 блістери у картонній коробці.
Для таблеток по 30 мг, 40 мг:
по 10 таблеток у блістері, по 1, 2, 3, 6 або 9 блістерів у картонній коробці;
по 7 таблеток у блістері, по 2, 4 або 8 блістери у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. КРКА, д.д., Ново место, Словенія.
Місцезнаходження . Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія.
РОЗУВАСТАТИН

Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.

Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Альго-Фарм поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.

Отзывы

 
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Черкассы, Днепр, Винница, Ровно, Чернигов, Львов