В корзине нет товаров
КАРБАМАЗЕПИН табл. 200 мг контейнер №50

КАРБАМАЗЕПИН табл. 200 мг контейнер №50

rx
Код товара: 49958
6,00 EUR
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 04.10.2022
Написать жалобу
  • Внешний вид товара в аптеке может отличаться от товара на сайте.
  • Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
  • Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
  • Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

Инструкция

Для медицинского использования препарата

карбамазепин
(Карбамазепин)
Место хранения:
Активный ингредиент: карбамазепин;
1 таблетка содержит 200 мг карбамазепин;
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллозы натрия, стеарат магния, лаурилсульфат натрия, желатин.
Лекарственная форма. Таблетки
Фармакотерапевтическая группа. Антипилептические агенты. Карбамазепин.
Код ATC N03A F01.
Клинические характеристики.
Индикация.
  • Эпилепсия:
  • сложные или простые частичные судороги (с потерей или без потери сознания) с или без вторичного обобщения его;
  • обобщенные тоник-кленовые судороги;
  • Смешанные формы судорог.
Карбамазепин может быть использован в качестве монотерапии и в комбинированной терапии.
  • Острая маня; Техерская терапия в биполярных аффективных расстройствах для предотвращения рецидива или обострения клинических проявлений ослабления.
  • Синдром вывода алкоголя.
  • Идиопатическая тригмальная невраллия и тригминальная невралгия в рассеянном склерозе (типично и атипичности).
  • Идиопатическая невралгия языка нерва.
Противопоказания .
Это должно назначить:
  • Во время повышенной чувствительности к карбамазепину или химически аналогичном наркотикам (таким как трициклические антидепрессанты) или любой другой составляющий продукт;
  • с атриовентрикулярным блоком;
  • Пациенты с историей подавления костного мозга;
  • Пациенты с печеночной порфирией (острая прерывистая порфирия пример, смешанная порфирия, порфирия поздняя кожа) история;
  • В сочетании с ингибиторами моноамической оксидазы (МАО).
Способ применения и доза.
Карбамазепин введен перорально; Обычная суточная доза должна распределяться на две или три дозы. Препарат можно принимать во время, после еды или между приемами пищи с некоторой жидкостью, такими как стакан воды.
Перед лечением пациенты потенциально носители аллеля HLA-A * 3101, если это возможно, следует по возможности следует просмотреть для наличия аллелей, поскольку в этом случае могут быть вызваны разработкой серьезных побочных эффектов, таких как кожные реакции.
Эпилепсия
Лечение начинает использовать низкую суточную дозу с постепенным увеличением дозы, которая должна регулироваться до нужд каждого пациента.
Для подбора оптимальной дозы препарата может быть полезно для определения уровня карбамазепина в плазме.
Особенно в случае комбинированной терапии терапевтические дозы должны быть рассчитаны на основе определения уровня карбамазепина в плазме и эффективности.
Взрослые: рекомендуемая стартовая доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем медленно увеличивайте дозу для достижения оптимального эффекта; Часто суточная доза 800-1200 мг. Некоторые пациенты могут потребоваться доза карбамазепина, достигая 1600 мг или даже 2000 мг в день.
Пожилые пациенты: пожилые пациенты из-за возможных лекарственных взаимодействий дозы карбамазепина должны быть выбраны тщательно.
Дети: лечение можно запускать из приложения 100 мг / день; Доза увеличилась постепенно - каждую неделю на 100 мг.
Обычная доза составляет 10-20 мг / кг массы тела в день (принимается в виде разделенных доз).
Возраст ребенка
Ежедневная доза
5-10 лет
400-600 мг (2-3 часа)
10-15 лет
600-1000 мг (2-5 приема)
Дети до 15 лет дозировки, как у взрослых.
Если возможно, карбамазепин должен быть предписан как монотерапия, но при использовании с другими препаратами рекомендуется режим того же постепенного увеличения дозы.
При назначении препарата Carbamazepine дополнение к нынешней дозе антипилептической терапии должно постепенно увеличивать, не изменяя текущую дозу (ы), применимые (ы) антипилептические (ы) препарата (ов) или, при необходимости, регулировка его.
Острые маниакальные государства и поддерживающие терапии в биполярных аффективных расстройствах
Диапазон доз - примерно от 400 до 1600 мг в день; Обычно - от 400 до 600 мг в день, разделенные на 2-3 приема. В острой мании рекомендуемая доза увеличивается достаточно быстро, а для обеспечения оптимальной толерантности в процессе обслуживания в биполярном расстройстве рекомендовала постепенное увеличение небольших доз.
Синдром воздержания алкоголя
Средняя доза - 200 мг 3 раза в день. В суровых случаях в течение первых нескольких дней доза может быть увеличена (например, доза до 400 мг 3 раза в день). При серьезных проявлениях спиртового лечения сочетание наркотиков карбамазепин начало седативно-гипнотических препаратов (например, от клометризолома, хлордиазепоксида), следующих вышеуказанным инструкциям для дозировки. После острой фазовой обработки карбамазепином может быть продолжена как монотерапия.
Идиопатическая тригмальная невраллия и тригминальная невралгия в рассеянном склерозе (типично и атипичности). Идиопатическая глоссофарингеальная невралгия нерва
Начальная доза карбамазепина составляет 200-400 мг в день (100 мг 2 раза в день для пожилых людей). Она медленно увеличивается до исчезновения боли (обычно до дозы 200 мг 3-4 раза в день). Для большинства пациентов доза 200 мг 3 или 4 раза в день достаточно для поддержания гладкого состояния. В некоторых случаях может быть необходима суточная доза 1600 мг карбамазепина. После исчезновения боли постепенно уменьшают дозу до минимального обслуживания.
Неблагоприятные реакции.
Раннее обращение с карбамазепином или при использовании очень большой исходной дозы или лечение пожилых пациентов, имеющих определенные типы побочных реакций, такие как центральная нервная система (головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, слабость, диплопия), от желудочно-кишечного тракта (тошнота , рвота) или аллергические кожные реакции.
Побочные реакции, связанные с досками, обычно проходят в течение нескольких дней самопроизвольно или после временного снижения дозы. Разработка неблагоприятных реакций CNS может быть связана с относительной передозировкой препарата или значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови. В таких случаях рекомендуется контролировать уровень активного вещества в плазме крови и распределять суточную дозу на более мелкую (то есть 3-4) одну дозу.
Из системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, эритроцитарная аплиство, анемия, мегалоцитарная анемия, острая прерывистая порфирия, смешанная порфирия, поздняя порфирия кожи ретикулоцитоз, гемолитики Анемия, неудача костного мозга.
Иммунная система: гиперчувствительность мультиоргана отсроченная гиперчувствительность с лихорадкой, кожных сыпи, васкулит, лимфаденопатия, симптомы, напоминающие лимфому; Артралгия, лейкопения, эозинофилия, гепатоспленомегалия и измененные параметры функции печени и синдрома исчезновения желчных протоков (разрушение и исчезновение внутрипеченочных желчных протоков), происходящих в различных комбинациях. Там может быть нарушение других органов (например, печени, легкие, почек, поджелудочной железы, миокарда, толстой кишки); Асептический менингит с миоклонусом и периферическими эозинофилиями, анафилактическими реакциями, ангиодиодимой, гипогаммагламиюлинемией, гипогаммаглавтобулинемией, наркотической сыпью с эозинофилией и системными симптомами (платье).
Эндокринная система: отек, удержание жидкости, увеличение веса, гипонатриемия и снижение осмолярности плазмы из-за эффекта, аналогичного действия антидиуретического гормона, которое в редких случаях приводит к гидратации, сопровождающуюся летаргией, рвотой, головной болью, путаницей и неврологическими расстройствами; Увеличение уровней пролактина в крови, сопровождаемое или не сопровождаемое симптомами, такими как галакторея, гинекомастия, расстройства метаболизма кости (снижение плазмы кальция и 25-гидроксихолекальциферол), приводящая к остеомалации / остеопорозу; Увеличение концентрации холестерина, включая холестерин HDL и триглицериды.
Со стороны метаболизма и питания: дефицит фолата, потеря аппетита; Острая порфирия (острая прерывистая порфирия и смешанная порфирия), мягкая порфирия (порфирия поздней кожи).
Психиатрические расстройства: галлюцинации (визуальные или слуховые), депрессия, беспокойство, агрессия, агитация, путаница, активация психоза.
Нервная система: головокружение, атаксия, сонливость, слабость, головная боль, диплопия; Ненормальные непроизвольные движения (например, тремор, «социальный» тремор, дистония, тик), нистагмус, орофациальная дискинезия, нарушение глазного движения, расстройства речи (например, дисартхия или неразборчивая речь), хореоатеоз, периферическая невропатия, парестезия, мышечная слабость и парез, нарушением Из вкуса, нейролептического злокачественного синдрома, асептического менингита с миоклонусом и периферическими эозинофилиями, диспецией, седациями, нарушения памяти.
Со стороны зрения, нарушение проживания (например, размытое зрение), катаракту, конъюнктивит, повышенное внутриглазное давление.
Из органа слуха и баланса, расстройства слуха, например, в ушах, увеличение слуховой чувствительности, снижение чувствительности слухов, гляд злоупотребления восприятием.
Из сердца и кровеносных сосудов: нарушение внутрибардовой проводимости, гипертонии или гипотензии, брадикардии, аритмии, атриовентрикулярного блока с обмороком, крушение кровообращения, застойная сердечная недостаточность, обострение заболеваний коронарной артерии, тромбофлебит, тромбоэмболия (например, судам легочной эмболии).
Респираторная система, грудь и средостение, гиперчувствительные реакции легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонии.
Желто-кишечник: тошнота, рвота, сухость, диарея или запоры, боли в животе, глоссит, стоматит, панкреатит, колит.
Печень и желчный тракт: повышенная гамма-глютамилтрансфераза (из-за индукции фермента печени) обычно не имеет клинической значимости; Улучшение щелочной фосфатазы крови, повышенные трансаминазы, холестатический гепатит, паренхиматозный (гепатоцеллюлярный) или смешанный тип, исчезающий синдром желчного протока, желтуха, гранулематозный гепатит, печени.
Кожная и подкожная клетчатка, аллергический дерматит, ватмария (иногда тяжелый) отвлеченный дерматит, эритродерма, системная волчанка эритематоза, зубит, синдром Стивенс-Джонсона, токсический эпидермальный некролис, фоточувствительность, эритема мультиформные и комковатые, пигментационные расстройства кожи, пурпура, прыщей, Потливость, повышенная выпадение волос, гирсутизма, острый обобщенный общий разумный пустулоз (сооружения), лихеноидный кератоз, онхомадес.
Из опорно-двигательного и соединительной ткани: мышечная слабость, артралгия, мышечная боль, мышечные судороги, расстройство костного метаболизма (снижение кальция и 25-гидроксихолокальциферол плазма, которые могут привести к остеопорозу или остеомалацио) переломенности.
Со стороны мочевыводящих путей в тубуло-интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, почечная недостаточность (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышенная кровь мочевины / азотемии), мочеиспускание, удержание мочи.
Из репродуктивной системы: сексуальная дисфункция / импотенция / эректильная дисфункция, нарушение сперматогенеза (с уменьшением количества / подвижности спермы).
Общие расстройства: слабость.
Инфекционные и паразитарные заболевания, реактивация вируса герпеса человека VI.
Отказ от лабораторных и инструментальных исследований: Увеличение гамма-глютамилтрансферазы (вызвано индукцией ферментов печени), которые обычно не имеют клинической значимости, повышенные уровни щелочной фосфатазы в крови, увеличение трансаминаз, увеличение внутриглазного давления, повышенного уровня холестерина, повышенные уровни Липопротеиновая высокая плотность, повышенные уровни триглицеридов в крови, изменения в индикаторах функции щитовидной железы: уменьшение L-тироксина (Ft 4, T 4, T 3) и повышенного тиреостимулюющего гормона, который обычно не сопровождается клиническими признаками; Увеличение уровня пролактина в крови, хипохаммаглобулинемия, снижение плотности минеральной кости.
Передозировка.
Симптомы. Симптомы и жалобы, возникающие передозировки, обычно отражают центральные нервные, сердечно-сосудистые и дыхательные системы.
Центральная нервная система : ингибирование функций CNS; дезориентация, депрессия сознания, сонливость, агитация, галлюцинации, кома, размытое зрение, неразборчивая речь, дисартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (первая), гипорефлексия (позже); Судороги, психомоторные расстройства, миоцилонус, переохлаждение, среднее время.
Система дыхания: ингибирование дыхания, отека легких.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, гипотензия, гипертония, проводимость с расширением комплексных QRS; Синкоп, связанный с сердечным арестом, сопровождается потерей сознания.
Желудочно-кишечный тракт: рвота, задержка еды в желудке, снижение моторики толстой кишки.
С-келетно мышца и соединительная ткань, сообщили о изолированных случаях рабдомиолиза, связанного с токсическим воздействием карбамазепина.
Почки и мочевая система: удержание мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; Гиперигидратация, вызванная воздействием карбамазепина, аналогично действию антидиуретического гормона.
Изменения из лабораторных параметров: гипонатриемия, возможно метаболическая ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной доли креатинина фосфокиназы.
Уход. Специфический антидот отсутствует. Первоначально лечение должно основываться на клиническом состоянии пациента; Госпитализация показана. Определение концентрации карбамазепина в плазме для подтверждения отравления и это означает оценку степени передозировки.
Эвакуация содержания желудка, промысловая желудка, активированный углерод. Поздняя эвакуация содержания желудка может привести к отложенному поглощению и повторному появлению симптомов интоксикации во время восстановления. Применимо симптоматическое подтверждающее лечение в блоке интенсивной терапии, мониторинг функций сердца, пыльной коррекции расстройств электролита.
Специальные рекомендации. При разработке артериальной гипотензии показана внутривенное введение дофамина или нобутамина; При разработке нарушений сердечного ритма лечение следует выбрать индивидуально; При разработке суда - введение бензодиазепинов (например, диазепам) или другие противосудорожные средства, такие как фенобарбитал (с осторожностью из-за повышенного риска ингибирования дыхания) или паральдегида; Развитие гипонатриемии (интоксикации воды) - ограничивающее входную жидкость осторожного медленного внутривенного инфузии 0,9% раствора хлорида натрия. Эти меры могут быть полезны для предотвращения отека мозга.
Рекомендуется проводить гемосорбцию на угольных сорбентах. Сообщаемая неэффективность принудительного диуреса и перитонеального диализа.
Необходимо обеспечить возможность повторного усиления симптомов передозировки во 2-й и 3-й день после его начала, из-за медленного поглощения препарата.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
У животных пероральное введение развития карбамазепина вызвало дефекты.
Дети, чьи матери страдают от эпилепсии, существует тенденция к нарушениям развития плода, включая дефекты родов. Сообщаемая вероятность того, что карбамазепин, как и большинство антипилептических препаратов, увеличивает частоту нарушений данных, но убедительные доказательства при контролируемых исследованиях с возможностью монотерапии карбамазепина доступны. Однако сообщается, что связано с использованием препарата карбамазепина нарушений развития плода и врожденных пороков развития, включая расщелина позвоночника и других врожденных аномалий, таких как оральные и лицевые дефекты, сердечно-сосудистые пороки, гипоспадиас и аномалии различных систем организма.
Имейте в виду следующее:
  • Препарат карбамазепин беременных женщин, пациенты с эпилепсией нужно особое внимание;
  • Если женщина, которая получает карбамазепин, беременную, планирующую беременность или во время беременности возникает необходимость наркотиков, карбамазепин, следует тщательно взять потенциальные преимущества препарата по сравнению с возможным риском (особенно в I триместре);
  • Женщины репродуктивного возраста, если это возможно, карбамазепин должен быть назначен как монотерапия;
  • рекомендується призначати мінімальні ефективні дози та здійснювати моніторинг рівня карбамазепіну у плазмі крові;
  • пацієнток потрібно проінформувати про можливість підвищення ризику розвитку вроджених вад та слід надавати їм можливість антенатального скринінгу;
  • у період вагітності не слід переривати ефективну протиепілептичну терапію, оскільки загострення захворювання загрожуватиме здоров'ю як матері, так і дитини.
Спостереження та профілактика. Відомо, що у період вагітності можливий розвиток недостатності фолієвої кислоти. Протиепілептичні препарати можуть підвищувати рівень недостатності фолієвої кислоти, тому рекомендується додаткове призначення фолієвої кислоти перед та у період вагітності.
Новонароджені. З метою профілактики порушень згортання крові у новонароджених рекомендовано призначати вітамін К 1 матерям протягом останніх тижнів вагітності та новонародженим дітям.
Відомі кілька випадків судом та/або пригнічення дихання у новонароджених, кілька випадків блювання, діареї та/або поганого апетиту у новонароджених, що пов'язують із прийомом карбамазепіну та інших протисудомних препаратів.
Годування груддю. Карбамазепін проникає у грудне молоко (25-60 % концентрації у плазмі крові). Переваги грудного годування з віддаленою імовірністю розвитку побічних ефектів у немовляти слід ретельно зважити. Матері, які отримують карбамазепін, можуть годувати груддю за тієї умови, що немовля спостерігається стосовно розвитку можливих побічних реакцій (наприклад надмірної сонливості, алергічних шкірних реакцій).
Фертильність.
Дуже рідко повідомлялося про випадки порушення фертильності у чоловіків та/або про відхилення від норми показників сперматогенезу.
Діти.
Дітям, з огляду на більш швидку елімінацію карбамазепіну, може бути необхідним застосування вищих доз препарату (з розрахунку на кілограм маси тіла) порівняно з дорослими. Таблетки Карбамазепін можна приймати дітям віком від 5 років.
Особливості застосування.
Карбамазепін слід призначати лише під медичним наглядом, тільки після оцінки співвідношення користь/ризик та за умови ретельного моніторингу пацієнтів із серцевими, печінковими або нирковими порушеннями, побічними гематологічними реакціями на інші препарати в анамнезі, та пацієнтів з перерваними курсами терапії препаратом Карбамазепін.
Рекомендується проведення загального аналізу сечі та визначення рівня азоту сечовини в крові на початку і з певною періодичністю під час терапії.
Карбамазепін проявляє легку антихолінергічну активність, тому пацієнтів з підвищеним внутрішньоочним тиском слід попередити та проконсультувати щодо можливих факторів ризику.
Слід пам'ятати про можливу активацію прихованих психозів, а щодо пацієнтів літнього віку – про можливу активацію сплутаності свідомості та тривожне збудження.
Препарат зазвичай неефективний при абсансах (малих епілептичних нападах) та міоклонічних нападах. Окремі випадки свідчать про те, що посилення нападів можливе у пацієнтів з атиповими абсансами.
Гематологічні ефекти. Із застосуванням препарату пов'язують розвиток агранулоцитозу та апластичної анемії; однак через надзвичайно низьку частоту випадків розвитку цих станів важко оцінити значущий ризик при прийомі препарату Карбамазепін. Загальний ризик для хворих, які не отримували терапії, становить 4,7 особи/1000000 на рік для розвитку агранулоцитозу і 2 особи/1000000 на рік – для розвитку апластичної анемії.
Пацієнтів потрібно проінформувати про ранні ознаки токсичності та симптоми можливих гематологічних порушень, а також про симптоми дерматологічних та печінкових реакцій. Пацієнта слід попередити, що у випадку появи таких реакцій як жар, ангіна, шкірні висипання, виразки у ротовій порожнині, синці, які легко виникають, точкові крововиливи або геморагічна пурпура слід негайно звернутися до лікаря.
Якщо кількість лейкоцитів або тромбоцитів значно знижується під час терапії, слід проводити загальний аналіз крові та здійснювати ретельний моніторинг стану пацієнта. Лікування препаратом Карбамазепін необхідно припинити, якщо у пацієнта розвивається лейкопенія, яка є серйозною, прогресуючою або супроводжується клінічними проявами, наприклад гарячкою або болем у горлі; при появі ознак пригнічення функції кісткового мозку.
Відзначається тимчасове або стійке зниження кількості тромбоцитів або лейкоцитів у зв'язку з прийомом препарату Карбамазепін. Однак для більшості цих випадків підтверджена їх тимчасовість і вони не свідчать про розвиток апластичної анемії або агранулоцитозу. До початку терапії та періодично під час її проведення слід здійснювати аналіз крові, включаючи визначення кількості тромбоцитів (а також, можливо, кількості ретикулоцитів та рівня гемоглобіну).
Серйозні дерматологічні реакції. Серйозні дерматологічні реакції, які включають токсичний епідермальний некроліз (ТЕН), або синдром Лайєлла, та синдром Стівенса-Джонсона (ССД), при застосуванні препарату Карбамазепін виникають дуже рідко. Пацієнти з серйозними дерматологічними реакціями можуть потребувати госпіталізації, оскільки ці стани можуть загрожувати життю та мати летальний характер. Більшість випадків розвитку ССД/ТЕН відзначаються протягом перших кількох місяців лікування препаратом Карбамазепін. При розвитку ознак та симптомів, що свідчать про серйозні дерматологічні реакції (наприклад ССД, синдром Лайєлла/ТЕН), прийом препарату Карбамазепін слід негайно припинити та призначити альтернативну терапію.
Фармакогеноміка.
З'являється все більше свідчень про вплив різних алелів HLA на схильність пацієнта до виникнення побічних реакцій, пов'язаних з імунною системою.
Зв'язок із (HLA)-В*1502
Ретроспективні дослідження у пацієнтів-китайців етнічної групи Хан продемонстрували виражену кореляцію між шкірними реакціями ССД/ТЕН, пов'язаними з карбамазепіном, та наявністю у цих пацієнтів людського лейкоцитарного антигену (HLA), алелі (HLA)-В*1502. Більша частота повідомлень про розвиток ССД (швидше рідко, ніж дуже рідко) характерна для деяких країн Азії (наприклад Тайвань, Малайзія та Філіппіни), де серед населення превалює алель (HLA)-В*1502. Кількість носіїв цього алеля серед населення Азії становить понад 15 % на Філіппінах, у Таїланді, Гонконгу та Малайзії, приблизно 10 % – у Тайвані, майже 4 % – у Північному Китаї, приблизно від 2 % до 4 % – у Південній Азії (включаючи Індію) і менше 1 % – у Японії та Кореї. Поширення алеля (HLA)-В*1502 є незначним серед європейських, африканських народів, серед корінного населення Америки та латиноамериканського населення.
У тих пацієнтів, які розглядаються як такі, що генетично належать до груп ризику, перед початком лікування препаратом Карбамазепін слід проводити тестування на присутність алеля (HLA)-В*1502. Якщо аналіз пацієнта на присутність алеля (HLA)-В*1502 дає позитивний результат, то лікування препаратом Карбамазепін розпочинати не слід, окрім випадків, коли відсутні інші варіанти терапевтичного лікування. Пацієнти, які пройшли обстеження та отримали негативний результат щодо (HLA)-B*1502, мають низький ризик розвитку ССД, хоча дуже рідко такі реакції можуть зустрічатись.
На даний час через відсутність даних точно невідомо, чи у всіх осіб південно-східного азійського походження існують ризики.
Алель (HLA)-В*1502 може бути фактором ризику розвитку ССД/ТЕН у пацієнтів-китайців, які отримують інші протиепілептичні засоби, що можуть бути пов'язані з виникненням ССД/ТЕН. Таким чином, слід уникати застосування інших препаратів, що можуть бути пов'язані із виникненням ССД/ТЕН, пацієнтам, які мають алель (HLA)-В*1502, якщо можна застосовувати іншу, альтернативну терапію. Зазвичай не рекомендується проводити генетичний скринінг пацієнтів тих національностей, у представників яких низький коефіцієнт алеля (HLA)-В*1502. Зазвичай не рекомендується проводити скринінг хворих, які вже отримують Карбамазепін, оскільки ризик виникнення ССД/ТЕН значно обмежений першими кількома місяцями, незалежно від присутності у генах пацієнта алеля (HLA)-В*1502.
У пацієнтів європеоїдної раси зв'язок між алелем (HLA)-B*1502 та виникненням ССД відсутній.
Зв'язок із HLA-А*3101
Лейкоцитарний антиген людини може бути фактором ризику розвитку шкірних побічних реакцій, таких як ССД, ТЕН, медикаментозне висипання з еозінофілією та системними симптомами (DRESS), гострий генералізований екзентематозний пустульоз (AGEP), макулопапульозне висипання. Якщо аналіз виявляє наявність алеля HLA-А*3101, то від застосування препарату Карбамазепін слід утриматися.
Обмеження генетичного скринінгу
Результати генетичного скринінгу не повинні заміняти відповідний клінічний нагляд та лікування пацієнтів. Роль у виникненні цих тяжких шкірних побічних реакцій відіграють інші можливі фактори, такі як дозування протиепілептичного засобу, дотримання режиму терапії, супутня терапія. Вплив інших захворювань та рівень моніторингу шкірних порушень не вивчали.
Інші дерматологічні реакції.
Можливий також розвиток скороминущих та таких, що не загрожують здоров'ю, легких дерматологічних реакцій, наприклад ізольованої макулярної або макулопапульозної екзантеми. Зазвичай вони минають через кілька днів або тижнів як при постійному дозуванні, так і після зниження дози препарату. Оскільки ранні ознаки більш серйозних дерматологічних реакцій може бути дуже складно відрізнити від легких скороминучих реакцій, пацієнт повинен перебувати під пильним наглядом, щоб негайно припинити застосування препарату у разі, якщо з його продовженням реакція погіршиться.
Наявність у пацієнта алеля HLA-А* 3101 пов'язано з виникненням менш серйозних небажаних реакцій з боку шкіри на карбамазепін, таких як синдром гіперчутливості до протисудомних засобів або незначні висипання (макулопапульозні висипання). Однак не було встановлено, що наявність (HLA)-В*1502 може свідчити про ризик виникнення вищезазначених шкірних реакцій.
Гіперчутливість. Карбамазепін може спровокувати розвиток реакцій гіперчутливості, включаючи медикаментозне висипання з еозинофілією та системними симптомами (DRESS), множинні реакції гіперчутливості сповільного типу з гарячкою, висипанням, васкулітом, лімфаденопатією, псевдолімфомою, артралгією, лейкопенією, еозинофілією, гепатоспленомегалією, зміненими показниками функції печінки та синдромом зникнення жовчних протоків (включаючи руйнування та зникнення внутрішньожовчних протоків), які можуть проявлятися у різних комбінаціях. Також можливий вплив на інші органи (легені, нирки, підшлункову залозу, міокард, товсту кишку).
Пацієнтів з реакціями гіперчутливості на карбамазепін потрібно проінформувати про те, що приблизно 25-30 % таких пацієнтів також можуть мати реакції гіперчутливості на окскарбазепін.
При застосуванні карбамазепіну та фенітоїну можливий розвиток перехресної гіперчутливості.
Загалом при появі ознак та симптомів, що вказують на гіперчутливість, застосування препарату Карбамазепін слід негайно припинити.
Напади. Карбамазепін слід застосовувати з обережністю пацієнтам зі змішаними нападами, які включають абсанси (типові або нетипові). За таких обставин препарат може провокувати напади. У разі провокування нападів застосування препарату Карбамазепін слід негайно припинити.
Збільшення частоти нападів можливе під час переходу від пероральних форм препарату до супозиторіїв.
Функція печінки. Упродовж терапії препаратом необхідно проводити оцінку функції печінки на початковому рівні та періодичні оцінки цієї функції протягом терапії, особливо у пацієнтів із захворюваннями печінки в анамнезі та у пацієнтів літнього віку. При посиленні порушень функції печінки або пацієнтам з активною фазою захворювання печінки необхідно негайно припинити прийом препарату.
Деякі показники лабораторних аналізів, за допомогою яких оцінюють функціональний стан печінки, у пацієнтів, які приймають карбамазепін, можуть виходити за межі норми, зокрема гамма-глутамілтрансферази (ГГТ). Це, імовірно, відбувається через індукцію печінкових ферментів. Індукція ферментів може також призводити до помірного підвищення рівня лужної фосфатази. Таке підвищення функціональної активності печінкового метаболізму не є показанням для відміни карбамазепіну.
Тяжкі реакції з боку печінки через застосування карбамазепіну спостерігаються дуже рідко. У разі виникнення ознак і симптомів печінкової дисфункції або активного захворювання печінки необхідно терміново обстежити пацієнта, а лікування препаратом Карбамазепін призупинити до отримання результатів обстеження.
Функція нирок. Рекомендується проводити оцінку функції нирок та визначення рівня азоту сечовини крові на початку та періодично протягом курсу терапії.
Гіпонатріємія. Відомі випадки розвитку гіпонатріємії при застосуванні карбамазепіну. У пацієнтів з уже існуючим порушенням функції нирок, яке пов'язано зі зниженим рівнем натрію, або у пацієнтів із супутнім лікуванням лікарськими засобами, які знижують рівень натрію (такими як діуретики, лікарські засоби, які асоціюються з неадекватною секрецією антидіуретичного гормону), перед лікуванням слід виміряти рівень натрію в крові. Далі слід вимірювати кожні 2 тижні, потім – з інтервалом в один місяць протягом перших трьох місяців лікування або згідно з клінічною необхідністю. Це стосується у першу чергу пацієнтів літнього віку. Слід у даному випадку обмежувати кількість вживання води.
Гіпотиреоїдизм. Карбамазепін може знижувати концентрацію гормонів щитовидної залози. У зв'язку з цим необхідне збільшення дози замісної терапії гормонами щитовидної залози для пацієнтів з гіпотиреоїдизмом.
Антихолінергічні ефекти. Карбамазепін проявляє помірну антихолінергічну активність. Таким чином, пацієнти з підвищеним внутрішньоочним тиском та затримкою сечі повинні перебувати під пильним наглядом під час терапії.
Психічні ефекти. Слід пам'ятати про імовірність активізації латентного психозу та у пацієнтів літнього віку – сплутаності свідомості або збудженості.
Суїцидальні думки та поведінка. Було зареєстровані кілька свідчень про суїцидальні думки і поведінку у пацієнтів, які отримували протиепілептичні препарати. Мета-аналіз даних, отриманих у ході плацебо-контрольованих досліджень протиепілептичних препаратів, також показав невелике підвищення ризику появи суїцидальних думок і поведінки. Механізм виникнення такого ризику невідомий, а доступні дані не виключають підвищення ризику суїцидальних думок і поведінки для карбамазепіну.
Тому пацієнтів необхідно перевірити на наявність суїцидальних думок та поведінки і, якщо потрібно, призначити відповідне лікування. Пацієнтам (та особам, які доглядають за пацієнтами) слід рекомендувати звернутися до лікаря у разі появи ознак суїцидальних думок та поведінки.
Ендокринні ефекти. Через індукцію ферментів печінки Карбамазепін може стати причиною зниження терапевтичного ефекту препаратів естрогенів та/або прогестерону. Це може призвести до зниження ефективності контрацепції, рецидиву симптомів або проривних кровотеч чи кров'яних виділень. Пацієнтки, які приймають Карбамазепін і для яких гормональна контрацепція є необхідною, повинні отримувати препарат, що містить не менше 50 мкг естрогену, або для таких пацієнток слід розглянути можливість використання альтернативних негормональних методів контрацепції.
Моніторинг рівня препарату у плазмі крові. Незважаючи на те, що кореляція між дозуванням та рівнем карбамазепіну у плазмі крові, а також між рівнем карбамазепіну у плазмі крові та клінічною ефективністю і переносимістю недостовірна, моніторинг рівня препарату у плазмі крові може бути доцільним у таких випадках: при раптовому підвищенні частоти нападів, перевірці комплаєнсу пацієнта, у період вагітності, у разі лікування дітей та підлітків; при підозрі на порушення абсорбції, при підозрюваній токсичності та при застосуванні більше одного препарату.
Зниження дози та синдром відміни препарату. Раптова відміна препарату може спровокувати напади, тому карбамазепін слід відміняти поступово протягом 6 місяців. При необхідності негайної відміни препарату пацієнтам з епілепсією перехід на новий протиепілептичний препарат потрібно здійснювати на тлі терапії відповідними лікарськими засобами.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Здатність пацієнта, який приймає карбамазепін, до швидкої реакції (особливо на початку терапії або у період підбору дози) може бути порушена внаслідок виникнення запаморочення і сонливості, тому при керуванні автомобілем або роботі з іншими механізмами пацієнту слід бути обережним.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Цитохром Р450 3А4 (CYP3A4) є основним ферментом, що каталізує утворення активного метаболіту карбамазепіну-10,11-епоксиду. Одночасне застосування інгібіторів CYP3A4 може спричиняти підвищення концентрації карбамазепіну у плазмі крові, що, у свою чергу, може призводити до розвитку побічних реакцій. Одночасне застосування індукторів CYP3A4 може посилювати метаболізм карбамазепіну, що призводить до потенційного зниження концентрації карбамазепіну у сироватці крові та терапевтичного ефекту. Подібним чином припинення прийому індуктора CYP3A4 може знижувати швидкість метаболізму карбамазепіну, що призводить до підвищення рівня карбамазепіну у плазмі крові.
Карбамазепін є потужним індуктором CYP3A4 та інших ферментних систем фази І та фази ІІ у печінці, тому може знижувати концентрації інших препаратів у плазмі крові, які переважно метаболізуються CYP3A4 шляхом індукції їхнього метаболізму.
Людська мікросомальна епоксид-гідролаза являє собою фермент, відповідальний за утворення 10,11-трансдіолпохідних карбамазепіну-10,11-епоксиду. Одночасне призначення інгібіторів людської мікросомальної епоксид-гідролази може призвести до підвищення концентрацій карбамазепіну-10,11-епоксиду у плазмі крові.
Препарати, які можуть підвищувати рівень карбамазепіну у плазмі крові.
Оскільки підвищення рівня карбамазепіну у плазмі крові може призводити до появи небажаних реакцій (таких як запаморочення, сонливість, атаксія, диплопія), то дозування препарату Карбамазепін необхідно відповідно коригувати та/або контролювати його рівні у плазмі крові при одночасному застосуванні з нижчезазначеними препаратами.
Аналгетики, протизапальні препарати : декстропропоксифен, ібупрофен.
Андрогени : даназол.
Антибіотики : макролідні антибіотики (наприклад еритроміцин, тролеандоміцин, йозаміцин, кларитроміцин, ципрофлоксацин).
Антидепресанти : дезипрамін, флуоксетин, флувоксамін, нефазодон, пароксетин, тразодон, вілоксазин.
Протиепілептичні : стирипентол, вігабатрин.
Протигрибкові засоби : азоли (наприклад ітраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол). Пацієнтам, які отримують лікування вориконазолом або ітраконазолом, можуть бути рекомендовані альтернативні протиепілептичні засоби.
Антигістамінні препарати : лоратадин, терфенадин.
Антипсихотичні препарати : оланзапін, локсапін, кветіапін.
Протитуберкульозні препарати : ізоніазид.
Противірусні препарати : інгібітори протеази для ВІЛ (наприклад ритонавір).
Інгібітори карбоангідрази : ацетазоламід.
Серцево-судинні препарати : дилтіазем, верапаміл.
Препарати для лікування захворювань ШКТ : циметидин, омепразол.
Міорелаксанти : оксибутинін, дантролен.
Антиагрегантні препарати : тиклопідин.
Інші речовини : грейпфрутовий сік, нікотинамід (у дорослих, тільки у високих дозах).
Препарати, які можуть підвищувати рівень активного метаболіту карбамазепіну-10,11-епоксиду у плазмі крові.
Оскільки підвищений рівень активного метаболіту карбамазепіну-10,11-епоксиду у плазмі крові може спричинити розвиток побічних реакцій (наприклад запаморочення, сонливість, атаксію, диплопію), дозування препарату Карбамазепін необхідно відповідно коригувати та/або контролювати рівень препарату у плазмі крові, якщо Карбамазепін приймати одночасно з такими препаратами: локсапін, кветіапін, примідон, прогабід, вальпроєва кислота, валноктамід та валпромід.
Препарати, які можуть знижувати рівень карбамазепіну у плазмі крові.
Може бути необхідною корекція дози препарату Карбамазепін при одночасному застосуванні з нижчезазначеними препаратами.
Протиепілептичні препарати : фелбамат, метсуксимід, окскарбазепін, фенобарбітон, фенсуксимід, фенітоїн (щоб уникнути інтоксикації фенітоїном та субтерапевтичних концентрацій карбамазепіну, рекомендовано скорегувати концентрацію фенітоїну у плазмі крові до 13 мкг/мл перед початком лікування карбамазепіном) та фосфенітоїн, примідон та клоназепам (хоча дані щодо нього суперечливі).
Протипухлинні препарати : цисплатин або доксорубіцин.
Протитуберкульозні препарати : рифампіцин.
Бронходилататори або протиастматичні препарати : теофілін, амінофілін.
Дерматологічні препарати : ізотретиноїн.
Взаємодія з іншими речовинами : препарати лікарських трав, що містять звіробій (Hypericum perforatum).
Мефлохін може проявляти антагоністичні властивості щодо протиепілептичного ефекту препарату Карбамазепін. Відповідно дозу препарату Карбамазепін необхідно відкоригувати.
Ізотретиноїн, як повідомляється, змінює біодоступність та/або кліренс карбамазепіну і карбамазепіну-10, 11-епоксиду; необхідно контролювати концентрації карбамазепіну у плазмі крові.
Вплив препарату Карбамазепін на рівень у плазмі крові одночасно призначених препаратів.
Карбамазепін може знижувати рівень деяких препаратів у плазмі крові та зменшувати або нівелювати їх ефекти. Можлива необхідність корекції дозування нижченаведених препаратів відповідно до клінічних вимог.
Аналгетики, протизапальні препарати : бупренорфін, метадон, парацетамол (тривале застосування карбамазепіну з парацетамолом (ацетамінофеном) може бути зв'язано з розвитком гепатотоксичності), феназон (антипірин), трамадол.
Антибіотики : доксициклін, рифабутин.
Антикоагулянти: пероральні антикоагулянти (наприклад варфарин, фенпрокоумон, дикумарол та аценокумарол).
Антидепресанти : бупропіон, циталопрам, міансерин, нефазодон, сертралін, тразодон, трициклічні антидепресанти (наприклад іміпрамін, амітриптилін, нортриптилін, кломіпрамін).
Протиблювальні : аперпітант.
Протиепілептичні препарати : клобазам, клоназепам, етосукцимід, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепін, примідон, тіагабін, топірамат, вальпроєва кислота, зонісамід. Повідомлялось як про підвищення рівня фенітоїну у плазмі крові внаслідок дії карбамазепіну, так і про його зниження та про поодинокі випадки збільшення рівня мефенітоїну у плазмі крові.
Протигрибкові препарати : ітраконазол, вориконазол, кетоназол. Пацієнтам, які отримують лікування вориконазалом або інтраконазолом, можуть бути рекомендовані альтернативні протиепілептичні засоби.
Антигельмінтні препарати : празиквантел, альбендазол.
Протипухлинні препарати : іматиніб, циклофосфамід, лапатиніб, темсиролімус.
Нейролептичні препарати : клозапін, галоперидол та бромперидол, оланзапін, кветіапін, рисперидон, зипразидон, арипіпразол, паліперидон.
Противірусні препарати : інгібітори протеази для лікування ВІЛ (наприклад індинавір, ритонавір, саквінавір).
Анксіолітики : алпразолам, мідазолам.
Бронходилататори або протиастматичні препарати : теофілін.
Контрацептивні препарати : гормональні контрацептиви (слід розглянути можливість застосування альтернативних методів контрацепції).
Серцево-судинні препарати : блокатори кальцієвих каналів (група дигідропіридину), наприклад фелодипін, ісрадипін, дигоксин, хінідин, пропранолол, симвастатин, аторвастатин, ловастатин, церивастатин, івабрадин.
Кортикостероїди : (зокрема, преднізолон, дексаметазон).
Засоби, які застосовують для лікування еректильної дисфункції : тадалафіл.
Імунодепресанти : циклоспорин, еверолімус, такролімус, сиролімус.
Тиреоїдні препарати : левотироксин.
Взаємодія з іншими препаратами : бупренофін, гестринон, тиболон, тореміфен, міансерин, сертралін.
Комбінації препаратів, які вимагають окремого розгляду.
Одночасне застосування карбамазепіну та леветирацетаму може призвести до посилення токсичності карбамазепіну.
Одночасне застосування карбамазепіну та ізоніазиду може призвести до посилення гепатотоксичності ізоніазиду.
Одночасне застосування карбамазепіну і перепаратів літію або метоклопраміду, а також карбамазепіну і нейролептиків (галоперидол, тіоридазин) може призвести до посилення побічних неврологічних ефектів (у випадку останньої комбінації – навіть за умови терапевтичних рівнів у плазмі крові).
Комбінована терапія препаратом Карбамазепін та деякими діуретиками (гідрохлоротіазид, фуросемід) може призвести до виникнення симптоматичної гіпонатріємії.
Карбамазепін може антагонізувати ефекти недеполяризуючих м'язових релаксантів (наприклад панкуронію). Може виникнути необхідність підвищення доз цих препаратів, а пацієнти потребують ретельного моніторингу через можливість швидшого, ніж очікується, завершення нейром'язової блокади.
Карбамазепін, як і інші психотропні препарати, може знижувати переносимість алкоголю, тому пацієнтам рекомендовано утримуватися від вживання алкоголю.
Протипоказана взаємодія.
Оскільки карбамазепін структурно близький до трициклічних антидепресантів, його не рекомендовано застосовувати одночасно з інгібіторами моноаміноксидази (МАО); перед початком застосування препарату необхідно припинити прийом інгібітору МАО (щонайменше за два тижні або раніше, якщо це дозволяє клінічна ситуація).
Вплив на серологічні дослідження.
Карбамазепін може дати хибно-позитивний результат ВЕРХ-аналізу (високоефективна рідинна хроматографія) для визначення концентрації перфеназину.
Карбамазепін 10,11-епоксид можуть дати хибно-позитивний результат імунологічного аналізу за методикою поляризованої флуоресценції для визначення концентрації трициклічних антидепресантів.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Як протисудомний засіб. Спектр активності препарату Карбамазепін як протиепілептичного лікарського засобу охоплює: парціальні напади (прості і комплексні) із вторинною генералізацією та без неї; генералізовані тоніко-клонічні судомні напади, а також комбінації вказаних типів нападів.
Механізм дії карбамазепіну – активної речовини препарату Карбамазепін – з'ясований лише частково. Карбамазепін стабілізує мембрани надто збуджених нервових волокон, інгібує виникнення повторних нейрональних розрядів і знижує синаптичне проведення збуджувальних імпульсів. Цілком можливо, що головним механізмом дії препарату може бути запобігання повторному утворенню натрійзалежних потенціалів дії у деполяризованих нейронах шляхом блокади натрієвих каналів, яка залежить від тривалості застосування та вольтажу.
Тоді як зниження вивільнення глутамату і стабілізація мембран нейронів може пояснити протисудомну дію препарату, антиманіакальний ефект карбамазепіну може бути зумовлений пригніченням метаболізму допаміну і норадреналіну.
У клінічних дослідженнях при застосуванні карбамазепіну як монотерапії у пацієнтів з епілепсією (особливо у дітей і підлітків) була відзначена психотропна дія препарату, яка частково проявлялася позитивним впливом на симптоми тривожності і депресії, а також зниженням роздратованості та агресивності. За даними ряду досліджень, вплив карбамазепіну на когнітивну функцію і психомоторні показники залежав від дози і був або сумнівним, або негативним. В інших дослідженнях був відзначений позитивний вплив карбамазепіну на показники, що характеризують увагу, здатність до навчання і запам'ятовування.
Як нейротропний засіб. Карбамазепін ефективний при деяких неврологічних захворюваннях: так, наприклад, він запобігає больовим нападам при ідіопатичній і вторинній невралгії трійчастого нерва. Крім того, карбамазепін застосовується для полегшення нейрогенного болю при різних станах, у тому числі при сухотці спинного мозку, посттравматичних парестезіях і постгерпетичній невралгії. При синдромі алкогольної абстиненції карбамазепін підвищує поріг судомної готовності (який при цьому стані знижений) і зменшує вираженість клінічних проявів синдрому, таких як збудливість, тремор, порушення ходи. У хворих на нецукровий діабет центрального генезу Карбамазепін зменшує діурез і відчуття спраги.
Як психотропний засіб, Карбамазепін ефективний при афективних порушеннях, а саме: для лікування гострих маніакальних станів, для підтримуючого лікування біполярних афективних (маніакально-депресивних) розладів (як монотерапія, так і в комбінації з нейролептичними засобами, антидепресантами або препаратами літію).
Фармакокінетика .
Всмоктування . Після прийому таблеток карбамазепін всмоктується майже повністю, хоча і дещо повільно. Після разового прийому звичайної таблетки максимальна концентрація у плазмі крові (С max ) досягається через 12 годин. Не відзначається клінічно значущих відмінностей у ступені всмоктування активної речовини після застосування різних лікарських форм препарату для прийому внутрішньо. Після одноразового прийому внутрішньо таблетки препарату, що містить 400 мг карбамазепіну, середнє значення С max незміненої активної речовини досягає близько 4,5 мкг/мл.
Біодоступність різних лікарських форм карбамазепіну для перорального прийому, як було показано, лежить у межах 85-100 %.
Прийом їжі істотно не впливає на швидкість і ступінь всмоктування карбамазепіну.
Рівноважні концентрації препарату у плазмі крові досягаються у межах 1-2 тижнів, що залежить від індивідуальних особливостей метаболізму (аутоіндукція ферментних систем печінки карбамазепіном, гетероіндукція іншими лікарськими засобами, які застосовують одночасно), а також від стану пацієнта, дози препарату і тривалості лікування. Спостерігаються суттєві міжіндивідуальні відмінності значень рівноважних концентрацій у терапевтичному діапазоні: у більшості пацієнтів ці значення коливаються від 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрації карбамазепіну-10,11-епоксиду (фармакологічно активного метаболіту) досягають майже 30 % порівняно з концентраціями карбамазепіну.
Біодоступність різних препаратів карбамазепіну може відрізнятись; така властивість дає змогу уникнути зміни лікарської форми, що може призвести до зниження ефекту при застосуванні лікарського засобу або ризику появи епілептичних нападів на тлі прийому лікарського засобу чи появи надмірних побічних ефектів.
Розподіл. За умови повної абсорбції карбамазепіну уявний об'єм розподілу становить від 0,8 до 1,9 л/кг. Карбамазепін проникає крізь плацентарний бар'єр. Зв'язування карбамазепіну з білками плазми крові становить 70-80 %. Концентрація незміненого карбамазепіну у спинномозковій рідині і слині пропорційна до части незв'язаної з білками активної речовини (20-30 %). Концентрація карбамазепіну у грудному молоці становить 25-60 % його рівня у плазмі крові.
Метаболізм. Карбамазепін метаболізується у печінці переважно епоксидним шляхом, унаслідок чого утворюються основні метаболіти – 10,11-трансдіолове похідне та його кон'югат з глюкуроновою кислотою. Основним ізоферментом, який забезпечує біотрансформацію карбамазепіну у карбамазепін-10,11-епоксид, є цитохром Р450 3А4. Унаслідок цих метаболічних реакцій утворюється також і «малий» метаболіт – 9-гідрокси-метил-10-карбамоїлакридан. Після одноразового перорального застосування карбамазепіну приблизно 30 % активної речовини визначається у сечі у вигляді кінцевих продуктів епоксидного метаболізму. Інші важливі шляхи біотрансформації карбамазепіну призводять до утворення різних моногідроксилатних похідних, а також N-глюкуроніду карбамазепіну, що утворюється з участю уридилдифосфат-глюкуронозилтрансферази (UGT2В7).
Виведення. Після одноразового прийому препарату внутрішньо період напіввиведення незміненого карбамазепіну становить у середньому 36 годин, а після повторного прийому препарату – у середньому 16-24 години (внаслідок аутоіндукції монооксигеназної системи печінки) залежно від тривалості лікування. У пацієнтів, які одночасно приймають інші препарати, що індукують ту ж саму ферментну систему печінки (наприклад фенітоїн, фенобарбітал), період напіввиведення карбамазепіну становить у середньому 9-10 годин.
Середній період напіввиведення метаболіту 10,11-епоксиду з плазми крові становить приблизно 6 годин після разового перорального прийому епоксиду.
Після разового перорального прийому карбамазепіну у дозі 400 мг 72 % прийнятої дози виводиться із сечею, а 28 % – з калом. Майже 2 % прийнятої дози виводиться із сечею у вигляді незміненого препарату і приблизно 1 % – у вигляді фармакологічно активного метаболіту 10,11-епоксиду.
Особливості фармакокінетики в окремих групах пацієнтів.
Діти. Дітям з огляду на більш швидку елімінацію карбамазепіну для підтримання терапевтичних концентрацій препарату може бути потрібним застосування більш високих доз карбамазепіну з розрахунку мг/кг маси тіла порівняно з дорослими.
Пацієнти літнього віку. Немає даних, які свідчили б про те, що фармакокінетика карбамазепіну змінюється у пацієнтів літнього віку (порівняно з дорослими молодого віку).
Пацієнти з порушеною функцією нирок або печінки. Даних про фармакокінетику карбамазепіну у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки поки що немає.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості:
одношарові таблетки круглої форми, з плоскими верхньою та нижньою поверхнями, краї яких скошені, з рискою, білого або білого з жовтуватим відтінком кольору. На розламі при розгляданні під лупою видно відносно однорідну структуру.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері, по 5 блістерів у пачці з картону;
по 50 таблеток у контейнері, по 1 контейнеру у пачці з картону.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
ПрАТ «Технолог».
Місцезнаходження.
20300, Україна, м. Умань Черкаської обл., вул. Мануїльського, 8.
КАРБАМАЗЕПИН

Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.

Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Альго-Фарм поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.

Отзывы

 
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Черкассы, Днепр, Винница, Ровно, Чернигов, Львов